KIR2DS4阻害剤

一般的なKIR2DS4阻害剤としては、Dasatinib CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、PD 173955 CAS 260415-63-2、SU6656 CAS 330161-87-0、Srcキナーゼ阻害剤I CAS 179248-59-0が挙げられるが、これらに限定されない。

KIR2DS4の化学的阻害剤は、その活性に必要なシグナル伝達経路を阻害することで機能する。チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、KIR2DS4のシグナル伝達に重要なSrcファミリーキナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブはKIR2DS4のリン酸化と活性化を阻害し、機能阻害につながる。同様に、PP2とSU6656は特異的なSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを選択的に阻害すると、KIR2DS4の機能に必要な下流のシグナル伝達が阻害され、その結果、KIR2DS4の活性が直接的に低下する。もう一つのキナーゼ阻害剤であるPD173955もSrcキナーゼの機能を抑制し、KIR2DS4が細胞内で活性化シグナルを伝達するのをさらに妨げる。

さらに、Src Inhibitor 1は、その名が示すようにSrcファミリーキナーゼを選択的に阻害し、KIR2DS4を介したシグナル伝達に必要なリン酸化事象を阻害する。マルチ標的キナーゼ阻害剤であるボスチニブとポナチニブは、阻害スペクトルにSrcファミリーキナーゼを含むため、KIR2DS4がその機能に依存するシグナル伝達経路を阻害することができる。同じ系統のもう一つの阻害剤であるサラカチニブは、KIR2DS4のリン酸化とその後の活性化に関与するキナーゼを標的とし、それによってその機能的活性を阻害する。Herbimycin Aもまた、KIR2DS4の機能に不可欠なSrcファミリーを含むチロシンキナーゼを標的とし、その阻害につながる。WH-4-023とSKI-606（Bosutinib）は、KIR2DS4の活性化とその後の機能に不可欠なLckとSrcファミリーキナーゼを選択的に標的とすることで、KIR2DS4の阻害にさらに貢献する。