Date published: 2025-9-6

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Src kinase inhibitor I (CAS 179248-59-0)

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別名:
4-(4′-Phenoxyanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
アプリケーション:
Src kinase inhibitor Iは、Srcファミリーキナーゼの強力な二重部位阻害剤です
CAS 番号:
179248-59-0
純度:
≥97%
分子量:
373.40
分子式:
C22H19N3O3
補足情報:
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Srcキナーゼ阻害剤Iは,Srcファミリートリオシンキナーゼの4‐アニリノキナゾール競合阻害剤である。Srcキナーゼ阻害剤Iは二重部位阻害剤であり、キナーゼのATP結合部位とペプチド結合部位の両方で競合することが記載されている。Srcキナーゼの特に強力な阻害剤,Srcキナーゼ阻害剤Iはc‐Src(IC50=44 nM)とLck(IC50=88 nM)のナノモル阻害を示す。Flk‐1(VEGFR2,IC50=0.32μM)とC‐fmsの低マイクロモル阻害(IC50=30μM)も報告されている。Srcキナーゼ阻害剤Iは他のキナーゼよりもSrcに対して強い選択性を示し,この特性はこの化合物の二重部位阻害作用に起因する。Srcファミリーキナーゼ阻害のためのPP1(sc−203212)およびPP2(sc−202769)と並行したSrcキナーゼ阻害剤Iの使用も記載されている。


Src kinase inhibitor I (CAS 179248-59-0) 参考文献

  1. 4-アニリノキナゾリン類によるヒトpp60c-srcの強力かつ選択的な二重部位阻害の構造決定因子。  |  Tian, G., et al. 2001. Biochemistry. 40: 7084-91. PMID: 11401553
  2. プロテインキナーゼ阻害剤の選択性:さらなる最新情報。  |  Bain, J., et al. 2007. Biochem J. 408: 297-315. PMID: 17850214
  3. 線維芽細胞増殖因子-2とデキサメタゾンによるヒト脂肪組織由来間葉系間質細胞の生体外での増殖促進。  |  Lee, SY., et al. 2009. Tissue Eng Part A. 15: 2491-9. PMID: 19292683
  4. 2型糖尿病ob/obマウスにおける5-HTに対する腸間膜動脈収縮の亢進は, RhoキナーゼおよびSrcキナーゼ経路に依存する。  |  Matsumoto, T., et al. 2010. Br J Pharmacol. 160: 1092-104. PMID: 20590603
  5. ソラフェニブは, Srcキナーゼを介するSTAT3リン酸化を阻害することにより, HL60細胞にアポトーシスを誘導する。  |  Zhao, W., et al. 2011. Anticancer Drugs. 22: 79-88. PMID: 20881478
  6. 細胞外ATPは, Pyk2を介したEGF受容体の活性化を通じて, 上皮細胞の運動性を刺激する。  |  Block, ER., et al. 2011. Cell Signal. 23: 2051-5. PMID: 21840393
  7. 炭酸脱水酵素IXのダウンレギュレーションは軟骨細胞におけるCol10a1の発現を促進する。  |  Maruyama, T., et al. 2013. PLoS One. 8: e56984. PMID: 23441228
  8. 一次細胞を用いたスクリーニングアッセイを用いた神経細胞キノームの化学的検査。  |  Al-Ali, H., et al. 2013. ACS Chem Biol. 8: 1027-36. PMID: 23480631
  9. チロシンリン酸化の酸化還元制御経路は, 26Sプロテアソームとは独立した非定型経路によるNF-κB誘導の根底にある。  |  Cullen, S., et al. 2015. Biomolecules. 5: 95-112. PMID: 25671697
  10. 心臓のβアドレナリン機能におけるSTAT3の重要な役割。  |  Zhang, W., et al. 2016. Circulation. 133: 48-61. PMID: 26628621
  11. マウス大脳皮質アストロサイトにおけるエラスチン由来VGVAPGペプチド依存的カルシウムホメオスタシスにおけるN-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体の特異的役割 in vitro.  |  Szychowski, KA. and Gmiński, J. 2019. Sci Rep. 9: 20165. PMID: 31882909
  12. 中枢神経系におけるエラスチン由来ペプチド:敵か味方か。  |  Szychowski, KA., et al. 2022. Cell Mol Neurobiol. 42: 2473-2487. PMID: 34374904
  13. DEPTORのチロシンリン酸化は, mTORシグナル伝達を活性化する分子スイッチとして機能する。  |  M Gagné, L., et al. 2021. J Biol Chem. 297: 101291. PMID: 34634301

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Src kinase inhibitor I, 1 mg

sc-204303
1 mg
$52.00

Src kinase inhibitor I, 10 mg

sc-204303A
10 mg
$200.00