KIR2DL3 アクチベーター
一般的なKIR2DL3活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3が挙げられるが、これらに限定されない。
KIR2DL3活性化剤は、ナチュラルキラー細胞機能の調節に関与するタンパク質であるKIR2DL3の機能的活性を増強することができる様々な化学化合物のグループである。これらの活性化剤は間接的に作用し、さまざまな細胞内シグナル伝達経路に影響を与えてKIR2DL3活性をアップレギュレートする。例えば、PMAのような化合物はPKCを活性化し、KIR2DL3のITIMをリン酸化し、抑制性シグナル伝達を亢進させる。同様に、イオノマイシンやタプシガルギンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシニューリン-NFAT経路を活性化し、KIR2DL3の機能を上昇させる。
一方、シクロスポリンA、FK506、ニフェジピンなどの化合物は、細胞内カルシウム濃度を低下させるか、カルシニューリンを阻害することにより、カルシニューリン-NFAT経路に影響を与え、KIR2DL3の機能を亢進させる。mTOR阻害薬であるラパマイシンは細胞増殖を抑制し、KIR2DL3の機能を亢進させる。強力なPKA阻害剤であるH89は、細胞内シグナルのバランスをPKCにシフトさせ、KIR2DL3の機能を高める。MEKとp38 MAPKをそれぞれ阻害するPD0325901とSB203580は、ERK/MAPK経路とp38/MAPK経路に影響を及ぼし、KIR2DL3の機能を増加させる。最後に、細胞透過性カルシウムキレーターであるBAPTA-AMは、細胞内カルシウムレベルを低下させることにより、カルシニューリン-NFAT経路に影響を与え、KIR2DL3の機能を亢進させる。いずれの場合も、これらの活性化剤は間接的に細胞プロセスを操作してKIR2DL3の機能的活性を高めている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子です。活性化されたPKCはKIR2DL3のITIMをリン酸化し、SHP-1およびSHP-2ホスファターゼをリクルートして、KIR2DL3の抑制シグナルを増強します。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを増加させます。カルシウムレベルの上昇はカルシニューリンを活性化し、NFATの脱リン酸化を促し、核移行とKIR2DL3の発現増加につながります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは小胞体のSERCAカルシウムポンプを阻害することで細胞内カルシウムレベルを上昇させます。その結果、カルシウムレベルが上昇し、カルシニューリン-NFAT経路が活性化され、KIR2DL3の機能が促進される可能性があります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害し、間接的にNFATの脱リン酸化と核内転座を減少させる。この結果、KIR2DL3の発現と機能が相対的に増加する可能性がある。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $78.00 $151.00 | 9 | |
FK506はFKBPに結合してカルシニューリンを阻害し、NFATの脱リン酸化と核内移行を減少させる。その結果、KIR2DL3の発現と機能が相対的に増加する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/ACT経路の下流エフェクターであるmTORを阻害することで、細胞増殖を抑制し、KIR2DL3の機能を上昇させる。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
ニフェジピンはカルシウム拮抗薬であり、細胞内カルシウム濃度を低下させ、それによってカルシニューリン-NFAT経路に影響を与え、KIR2DL3の機能を高める可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
ベラパミルは、細胞内カルシウム濃度を低下させ、カルシニューリン-NFAT経路に影響を与え、KIR2DL3の機能を高める可能性のあるもう一つのカルシウム拮抗薬である。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
H-89は強力なPKA阻害剤である。PKAを阻害することで、細胞内シグナルのバランスをPKCにシフトさせ、KIR2DL3の機能を高める可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPK阻害剤である。p38を阻害することで、p38/MAPK経路に影響を与え、KIR2DL3の機能を増加させることができる。 | ||||||