KIBRA アクチベーター
一般的な KIBRA 活性化剤には、Calyculin A CAS 101932-71-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Forskolin CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3。
KIBRAタンパク質（WWC1としても知られる）の化学的活性化剤は、その多くが、タンパク質のリン酸化を調節することを中心とした、明確な生化学的経路を通じて作用する。カリクリンAやオカダ酸のように、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害し、KIBRAを含むタンパク質のリン酸化レベルを高く維持することで、間接的にKIBRAの活性化を高めるものもある。
フォルスコリン、イソプロテレノール、8-ブロモ-cAMP、エピネフリン、IBMX、ロリプラムなど、かなりの数の活性化物質が、cAMP依存性PKA経路を介して機能する。これらの化合物はcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、PKAはKIBRAをリン酸化し活性化する。さらに、イオノマイシンとA23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。この上昇はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、KIBRAをリン酸化し活性化することが示されている。最後に、PMAとBisindolylmaleimide Iは、KIBRAのリン酸化と活性化にも関与しているプロテインキナーゼC経路に作用する。これらの化学物質は、KIBRAの活性を調節しうる様々な経路を示しており、このタンパク質が多様な細胞事象に関与していることを強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAはPP1およびPP2Aなどのタンパク質ホスファターゼを阻害し、タンパク質のリン酸化レベルをより高く維持します。KIBRAはリン酸化によって制御されているため、ホスファターゼの阻害は間接的にKIBRAの活性化につながります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
岡田酸はPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素の強力な阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することにより、岡田酸は間接的にKIBRAのリン酸化と活性化を増加させることができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを刺激することでPKA経路を活性化し、cAMPレベルを上昇させる。PKA経路はKIBRAをリン酸化し、その活性化につながる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン受容体のアゴニストであり、PKAを活性化するcAMPレベルを上昇させる。PKAは今度はKIBRAのリン酸化と活性化を引き起こす。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
このcAMPアナログはcAMP濃度を上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAは次にKIBRAをリン酸化し活性化する。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に結合することで、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAはKIBRAをリン酸化し、活性化することができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤である。細胞内のcAMPを増加させることにより、PKAを活性化し、KIBRAをリン酸化して活性化することができる。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはPDE4を阻害し、cAMPレベルを上昇させる。これはPKAを活性化し、PKAはKIBRAをリン酸化して活性化する。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させる。これはカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、KIBRAをリン酸化して活性化する。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内のカルシウムレベルを上昇させることができる。カルシウムレベルの上昇はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、KIBRAのリン酸化と活性化につながる。 | ||||||