KIAA0280阻害剤
一般的なKIAA0280阻害剤としては、SB-216763 CAS 280744-09-4、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
KIAA0280の化学的阻害剤は、標的とするキナーゼ経路によって様々なメカニズムでその機能を調節することができる。グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）の選択的阻害剤であるSB-216763は、KIAA0280がこのキナーゼの基質であると仮定すると、KIAA0280のリン酸化を防ぐことができる。リン酸化はしばしばタンパク質の活性と機能を調節するので、このプロセスは重要である。同様に、Y-27632はアクチン細胞骨格の組織化に重要な役割を果たすRho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）を標的としている。もしKIAA0280がアクチン動態と関連しているならば、Y-27632によるROCKの阻害は、アクチン組織を変化させ、KIAA0280の機能を阻害する可能性がある。ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であるLY294002の場合、KIAA0280への影響は間接的である可能性がある。PI3Kを阻害することで、LY294002は、KIAA0280がその機能に必要とする下流のシグナル伝達成分の活性に影響を与える可能性がある。
これらに加えて、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）の阻害剤であるPD98059とU0126は、KIAA0280がMAPK/ERK経路によって制御されている場合、KIAA0280の機能的活性を阻害することができる。これらの阻害剤は、経路の下流にある細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）によるKIAA0280のリン酸化や活性化を阻害する。c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125や、p38 MAPキナーゼを標的とするSB-203580も、これらのキナーゼによって制御される経路に関与していれば、KIAA0280の機能に影響を与える可能性がある。これらの経路は、ストレス、アポトーシス、サイトカイン産生などの細胞応答に極めて重要である。さらに、ワートマンニンおよびラパマイシンは、それぞれPI3Kおよび哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）の阻害剤であるが、成長や代謝を含む広範な細胞プロセスに不可欠な下流のシグナル伝達経路の活性化を阻害することによって、KIAA0280機能のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。最後に、それぞれプロテインキナーゼC（PKC）とSrcファミリーキナーゼの特異的阻害剤であるBisindolylmaleimide IとPP2は、KIAA0280が関与している可能性のあるシグナル伝達カスケードを阻害することができ、その結果、必要なリン酸化イベントやタンパク質相互作用を妨げることによって、その機能を阻害することができる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
多くのタンパク質をリン酸化し、それによって制御するキナーゼであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ 3（GSK-3）を阻害する。SB-216763はGSK-3を阻害することで、KIAA0280がGSK-3の基質であると仮定すると、KIAA0280のリン酸化を防ぐことができ、リン酸化がKIAA0280の活性にとって重要であることから、機能阻害につながる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
アクチン細胞骨格の調節因子であるRho-associated protein kinase (ROCK) の選択的阻害剤として作用する。KIAA0280 がアクチン細胞骨格のダイナミクスに関与している場合、Y-27632 による ROCK の阻害は、KIAA0280 が依存する細胞構造を変えることで、アクチンの組織化に変化をもたらし、KIAA0280 の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3Kはさまざまな細胞プロセスを制御するシグナル伝達経路に関与している。LY294002によるPI3Kの阻害は、KIAA0280の機能に必要な下流エフェクターの活性低下につながり、間接的にKIAA0280を阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
特に、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）を阻害する。KIAA0280の機能がERK経路によって制御されている場合、PD98059は、KIAA0280の機能に必要なステップであると仮定すると、ERKによるKIAA0280のリン酸化または活性化を阻害することで、KIAA0280を阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
アポトーシスと細胞増殖の制御に関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤。SP600125によるJNKの阻害は、KIAA0280がJNK制御経路に関与している場合、KIAA0280が相互作用または制御するタンパク質のリン酸化状態または活性を変化させることで、KIAA0280の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEKを特異的に阻害します。MEKは、MAPK/ERK経路の別のキナーゼです。MEKを阻害することで、KIAA0280がERK経路によって制御され、その機能がMEK活性に依存している場合、U0126はKIAA0280の機能活性を阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
ストレス反応およびサイトカイン産生に関与するp38 MAPキナーゼを阻害する。KIAA0280の機能がp38 MAPキナーゼシグナル伝達と関連している場合、SB-203580によるこのキナーゼの阻害は、KIAA0280が依存するシグナル伝達プロセスを妨害することで、KIAA0280の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの強力な阻害剤であり、細胞増殖と代謝を制御する下流のシグナル伝達経路の活性化を阻害することができる。KIAA0280がPI3Kまたはその下流のエフェクターによって制御されている場合、ワートマニンはこれらの下流のシグナル伝達事象の発生を阻害することでKIAA0280を阻害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）に結合し、細胞の成長と増殖の主要な調節因子であるmTORを阻害する。KIAA0280の機能がmTORシグナル伝達に依存している場合、ラパマイシンはmTORの活性化によって通常促進される下流のシグナル伝達事象を阻害することで、KIAA0280を阻害することができる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
細胞周期やアポトーシスを含む多数の細胞機能の制御に関与するプロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤。KIAA0280がPKCと相互作用したり、PKCによって制御されている場合、ビスインドリルマレイミドIは、PKC媒介シグナル伝達事象を阻害することでKIAA0280を阻害できる。これらの事象がKIAA0280の機能に必要であると仮定すると、 | ||||||