KDEL receptor 3阻害剤
一般的なKDEL受容体3阻害剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Castanospermine CAS 79831-76-8などが含まれるが、これらに限定されない。
KDELレセプター3の化学的阻害剤は、細胞機能の様々な側面を標的とし、小胞体（ER）常在タンパク質をゴルジ装置からERにリサイクルするタンパク質の役割を破壊する。ブレフェルジンAとモネンシンは、それぞれゴルジ装置の適切な機能に不可欠な小胞形成と陽イオン勾配を阻害する。これらの化学物質による混乱は、KDELレセプター3がゴルジ体とERの間を循環する能力を低下させ、タンパク質のリサイクル能力を阻害する。TunicamycinとCastanospermineは、糖タンパク質のフォールディングと輸送に重要なグリコシル化プロセスとグルコシダーゼ酵素を標的とする。KDELレセプター3は膜貫通タンパク質であり、その機能は適切なグリコシル化に依存しているので、これらの阻害剤はレセプターがタンパク質と結合し、リサイクルする能力を損なう可能性がある。同様に、SwainsonineとDeoxynojirimycinは糖鎖プロセッシングに関与する酵素を阻害し、KDELレセプター3を含む糖タンパク質のミスフォールディングとミス局在化を引き起こし、その正常なリサイクル機能を阻害する可能性がある。
さらに、小胞体内のカルシウムホメオスタシスを破壊するTapsigarginのような阻害剤は、カルシウムレベルの変化により、KDELレセプター3の結合親和性やリサイクルに影響を与える可能性がある。コルヒチンやノコダゾールのような微小管破壊剤は、KDELレセプター3の細胞内移動と機能に不可欠な微小管ネットワークに沿った輸送を妨げることにより、KDELレセプター3を直接阻害する。バフィロマイシンA1とクロロキンは細胞内コンパートメント内のpHを上昇させ、KDELレセプター3のリサイクリングプロセスに重要なpH依存的リガンド結合と放出に影響を与える。最後に、EerIは小胞体ストレスとアンフォールドタンパク質応答を誘導し、小胞体内にミスフォールドタンパク質を蓄積させる。このストレスは、KDELレセプター3に過剰なタンパク質を再利用させることにより、KDELレセプター3の機能を効果的に阻害し、ERの恒常性を維持する役割を阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデジンAは、小胞形成とタンパク質輸送に不可欠なADPリボシル化因子を阻害することでゴルジ装置を破壊することが知られている。この破壊により、KDEL受容体3の主な機能である、ゴルジ体から小胞体へのタンパク質の再循環能力が損なわれ、KDEL受容体3の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンは、pHと陽イオン勾配を変化させることによってゴルジ体の機能を破壊するイオンポアである。この変化は、KDEL受容体3がゴルジ体と小胞体との間で適切に循環することを妨げることによって、その正常な機能を阻害し、その結果、受容体のタンパク質再生能力を阻害する。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは小胞体におけるN型糖鎖結合を阻害します。糖鎖結合はKDEL受容体3のような膜貫通タンパク質の適切な機能と局在に極めて重要である可能性があるため、その阻害は受容体の循環とリガンドへの結合を妨害するでしょう。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigarginは、小胞体におけるカルシウム貯蔵の枯渇につながるSERCAポンプ阻害剤です。この枯渇は、カルシウム恒常性の変化による結合親和性およびリサイクルに影響を与えることで、間接的にKDEL受容体3の機能を阻害します。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンは、小胞体におけるN型糖タンパク質のトリミングに関与する酵素であるグルコシダーゼIおよびIIの阻害剤である。この阻害は、糖タンパク質の折りたたみと輸送を損傷し、糖タンパク質の結合とリサイクルを妨げることでKDEL受容体3の機能を潜在的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンはゴルジ体α-マンノシダーゼIIの阻害剤です。この酵素を阻害することで糖鎖のプロセシングが停止し、KDEL受容体3のような糖タンパク質の局在異常や機能不全を引き起こし、そのリサイクル能力を阻害します。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、小胞体におけるN結合型糖鎖の処理に関与するα-グルコシダーゼ酵素の阻害剤です。この阻害はKDEL受容体3の適切な折りたたみと機能に影響を与え、タンパク質の輸送の役割を妨げます。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンは微小管の重合を阻害し、細胞の輸送メカニズムに影響を与えます。微小管の阻害は、細胞内の移動が微小管ネットワークに依存しているKDEL受容体3の輸送を阻害する可能性があります。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
コルヒチンと同様に、ノコダゾールは微小管を破壊します。この破壊により、細胞内の微小管ネットワークに沿ったKDEL受容体3の移動が妨げられ、KDEL受容体3の輸送と機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1はV-ATPase阻害剤であり、リソソームやエンドソームなどの細胞小器官の酸性化を妨げます。この酸性化を妨げることで、KDEL受容体3の機能が阻害されます。KDEL受容体3は、そのリサイクルとリガンド放出に適切な細胞小器官のpHに依存しているためです。 | ||||||