KCTD16阻害剤
一般的なKCTD16阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ケレリジン（CAS 34316-15-9）、Gö 6983（CAS 1 33053-19-7、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、および PMA CAS 16561-29-8。
KCTD16阻害剤には、KCTD16が関連する特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることで、間接的にKCTD16の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。これらのうち、GABA作動性シグナル伝達に影響を与えるモジュレーターは、神経細胞に対する抑制作用の増強につながり、その結果、GABAA受容体複合体と関連しているKCTD16の正常な機能を抑制する可能性がある。同様に、PKC、ERK、JNK、チロシンキナーゼのようなキナーゼを阻害することによって細胞のリン酸化状況を変化させる化合物は、KCTD16と協調して働くタンパク質の活性に影響を与え、それによってその機能を減弱させる可能性がある。細胞内カルシウムの正確な調節は多くの細胞プロセスにとって重要であり、カルシウムチャネルを阻害したり、カリウムチャネルを増強したりする薬剤はこのバランスを崩す可能性があり、カルシウム依存性シグナル伝達に関与するKCTD16の活性を低下させる可能性がある。
さらに、細胞内シグナル伝達の複雑なネットワークはPI3K/ACT経路の影響を受けており、阻害剤はKCTD16活性にとって重要なタンパク質相互作用に下流で影響を及ぼす可能性がある。mTOR阻害による細胞増殖・応答経路の破壊もまた、KCTD16の機能状態に影響を及ぼす可能性がある。なぜなら、これらの経路はしばしばKCTD16を制御する制御機構と絡み合っているからである。さらに、HDAC阻害剤のような遺伝子発現やアセチル化を阻害する化学的阻害剤は、KCTD16が作用する細胞内状況を変化させ、間接的な阻害につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
このアルカロイドは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤として作用する。タンパク質のリン酸化レベルを低下させ、それによって活性化にリン酸化を必要とする複数のシグナル伝達カスケードに影響を与える。これは、KCTD16が関与するタンパク質間相互作用に影響を与え、その阻害につながる。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
タンパク質キナーゼ C（PKC）の強力な阻害剤として働くベンゾ[c]フェナンスリジンアルカロイドです。 PKCを阻害することで、KCTD16によるイオンチャネルの調節に重要な役割を果たすリン酸化および脱リン酸化に関わる下流のシグナル伝達を変化させます。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
PKC媒介のシグナル伝達経路を混乱させる汎PKC阻害剤。PKCはさまざまな細胞機能に影響を与えるため、その阻害はKCTD16の活性を調節するシグナル伝達経路に影響を与え、特にイオンチャネルの集合と機能を制御するものに影響を与えます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化合物は、PKCの特異的阻害剤です。その作用により、PKC依存性のシグナル伝達機構の活性が低下し、関連するカリウムチャネルの適切な調節が妨げられることで、間接的にKCTD16の阻害につながります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
フォルボールのジエステルであるこの化合物は、PKCを活性化します。しかし、PMAの慢性的な適用はPKCのダウンレギュレーションにつながり、KCTD16が関与するシグナル伝達経路、特にイオンチャネルの組み立てと制御を減弱させることになります。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
PKCの特異的阻害剤であるカルフォスチンCは、この酵素の制御領域に結合します。この結合により、KCTD16が調節または影響を受ける可能性があるリン酸化事象が、特にイオンチャネルの制御という文脈において阻害されます。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
PKCの阻害剤であるこの化合物は、KCTD16が関与するリン酸化依存性のシグナル伝達経路を抑制し、特にイオンチャネル複合体の調節に影響を与える。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
この化合物はプロテインキナーゼA（PKA）の阻害剤です。PKAを阻害することで、cAMP依存性シグナル伝達経路を遮断し、関連するイオンチャネルの制御に影響を与えることで間接的にKCTD16の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
PKA阻害剤。KT 5720によるPKAの阻害は、cAMP媒介シグナル伝達プロセスの変化につながり、特にチャネル制御の観点では、KCTD16を含む多数のタンパク質の制御に重要です。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤として作用するイソフラボン。タンパク質のチロシン残基のリン酸化を阻害し、KCTD16が制御しているか、または影響を受けている可能性があるシグナル伝達経路、特にイオンチャネル機能に関与するものを阻害します。 | ||||||