JAK2阻害剤
一般的なJAK2阻害剤には、Stat3阻害剤III、WP1066 CAS 857064-38-1、ククルビタシンI CAS 2222-07-3、AG-490 CAS 133550-30-8、JAK阻害剤I CAS 457081-03-7およびAZD1480 CAS 935666-88-9。
ヤヌスキナーゼ2（JAK2）は、シグナル伝達経路において重要な役割を果たす細胞内非受容体型チロシンキナーゼであるヤヌスキナーゼファミリーの一員です。これらのキナーゼは、2つのほぼ同一のリン酸基転移ドメインを有していることから、2つの顔を持つローマ神話の神ヤヌスにちなんで名付けられました。これらのドメインのうちの1つはキナーゼ活性を示し、もう一方は1つ目のキナーゼ活性を負に制御する。特にJAK2は、さまざまなサイトカイン受容体を介したシグナル伝達に関与し、細胞増殖、分化、アポトーシス、炎症性プロセスの制御において重要な役割を果たしている。
JAK2阻害剤は、JAK2の酵素活性を標的とし、阻害するように特別に設計された化学合成物である。これにより、JAK2が関与する下流のシグナル伝達経路を調節します。これらの阻害剤の設計と合成は、JAK2の構造的および機能的側面に関する理解に基づいており、特異性と効力が保証されています。これらの化合物は、多くの場合、キナーゼのATP結合ポケットと相互作用し、そのリン酸化活性を阻害します。JAK2の阻害は、JAK2媒介のリン酸化の直接的な標的であるSTAT（シグナル伝達および転写活性因子）タンパク質に下流効果をもたらします。このリン酸化がなければ、STATタンパク質は核に移行できず、標的遺伝子の転写を開始することができません。
Items 1 to 10 of 29 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Stat3 Inhibitor III, WP1066 | 857064-38-1 | sc-203282 | 10 mg | $132.00 | 72 | |
WP1066はJAK2阻害剤であり、そのシグナル伝達を遮断することでJAK2の発現を減少させることができる。 | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
ククルビタシンIはJAK2/STAT3シグナル伝達を阻害し、JAK2の発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490はJAK2阻害剤であり、JAK2シグナル伝達を遮断し、JAK2の発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
JAK Inhibitor IはJAK2を選択的に標的とし、酵素の活性型コンフォメーションを安定化させる特異的な静電相互作用に関与する能力を特徴とする。この化合物のユニークな結合ダイナミクスは、ファンデルワールス力とπ-πスタッキングの組み合わせであり、JAK2の活性部位に対する強固な親和性を促進する。この化合物は明確な反応速度論プロフィールを示し、JAK2の生化学的経路を理解する上で極めて重要な、JAK2活性の制御された調節を可能にする。 | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
AZD1480はJAK2阻害剤であり、JAK2シグナル伝達を阻害し、JAK2発現の減少につながる可能性がある。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
RuxolitinibはJAK1/2阻害剤である。JAK2キナーゼ活性を阻害することで、JAK2タンパク質の安定性と発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976はJAK2の選択的阻害剤であり、酵素の二量体化プロセスを阻害するユニークな能力で注目されている。この化合物は、特異的な水素結合相互作用によってJAK2の立体構造を変化させ、そのシグナル伝達経路を効果的に阻害する。この化合物の速度論的プロフィールは、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える特徴的なアロステリック調節を伴う迅速な作用発現を明らかにし、細胞反応の制御メカニズムに関する知見を提供する。 | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
バリシチニブは選択的なJAK2阻害剤として作用し、酵素の不活性コンフォメーションを安定化させるユニークな結合親和性を特徴とする。この化合物はATP結合部位との明確な相互作用を示し、酵素の触媒活性を変化させる競合的阻害をもたらす。この化合物の動力学的挙動は、標的タンパク質のリン酸化状態に特異的な影響を与え、それによって細胞内シグナル伝達の動態や制御ネットワークに影響を与えながら、長時間作用することを示す。 | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
Cyt387はJAK1/2を阻害し、JAK2タンパク質の安定性と発現の減少につながる可能性がある。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は強力なJAK2阻害剤であり、ATP結合ポケットを標的とすることで酵素のシグナル伝達経路を独自に阻害する。PP242は、ATP結合ポケットを標的とすることにより、酵素のコンフォメーション変化を誘導して基質へのアクセスを阻害し、下流のシグナル伝達カスケードを効果的に調節する。この化合物は迅速な作用発現を示し、主要な制御タンパク質のリン酸化に顕著な影響を与える。この選択的阻害は細胞応答を変化させ、細胞内コミュニケーションと代謝プロセスの微調整における役割を強調する。 | ||||||