Stat3 Inhibitor III, WP1066 の分子構造、CAS番号: 857064-38-1
Stat3 Inhibitor III, WP1066 (CAS 857064-38-1)
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別名:
(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide
アプリケーション:
Stat3 Inhibitor III, WP1066は、細胞透過性を有するStat3およびJAK2タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です
CAS 番号:
857064-38-1
純度:
≥97%
分子量:
356.2
分子式:
C17H14BrN3O
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Stat3 inhibitor III, WP1066(WP10666)は、細胞透過性のAG490ティルホスチンアナログで、STAT3経路を効果的に阻害する。この阻害剤は、悪性神経膠腫細胞および急性骨髄性白血病細胞の増殖抑制に示されるように、強力な抗腫瘍剤である。Stat3 Inhibitor III, WP1066は、in vitroで悪性神経膠腫の増殖を阻害した場合、AG 490（sc-202046）よりも抗腫瘍剤としての効力を示した。また、Stat3阻害剤III、WP1066は、エフェクターT細胞の増殖を誘導し、CD86およびCD80をアップレギュレートすることにより、免疫アジュバントとしても作用する。さらに、Stat3阻害剤III, WP1066は、JAK2タンパク質チロシンキナーゼを阻害し、Baxの活性化を示唆した。
Stat3 Inhibitor III, WP1066 (CAS 857064-38-1) 参考文献
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- シグナル伝達物質および転写活性化因子3の新規低分子阻害剤は, 悪性神経膠腫患者の免疫寛容を逆転させる。 | Hussain, SF., et al. 2007. Cancer Res. 67: 9630-6. PMID: 17942891
- WP1066はヤヌスキナーゼ-2を破壊し, 急性骨髄性白血病細胞にカスパーゼ依存性アポトーシスを誘導する。 | Ferrajoli, A., et al. 2007. Cancer Res. 67: 11291-9. PMID: 18056455
- 新規JAK2阻害剤WP1066は, JAK2 V617F変異を有するヒト赤血球において増殖を抑制し, アポトーシスを誘導する。 | Verstovsek, S., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 788-96. PMID: 18245540
- レプチンは慢性虚血傷害後の心臓アポトーシスを抑制する。 | McGaffin, KR., et al. 2009. Cardiovasc Res. 83: 313-24. PMID: 19233863
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- p-STAT3の腫瘍微小環境発現は, マウス黒色腫モデルにおけるWP1066を用いたシクロホスファミドの有効性に影響を及ぼす。 | Hatiboglu, MA., et al. 2012. Int J Cancer. 131: 8-17. PMID: 21792892
- STAT3阻害剤WP1066は, bCCI神経障害性疼痛ラットに対する新規治療薬である。 | Xue, ZJ., et al. 2014. Brain Res. 1583: 79-88. PMID: 25084036
- WP1066は, STAT3/miR-21軸を標的とすることにより, 口腔扁平上皮癌細胞をシスプラチンに感作する。 | Zhou, X., et al. 2014. Sci Rep. 4: 7461. PMID: 25514838
- STAT3阻害剤WP1066は, インターロイキン-6によって誘導されるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤に対する慢性リンパ性白血病細胞の抵抗性を逆転させる。 | Lu, K., et al. 2015. Cancer Lett. 359: 250-8. PMID: 25636517
- STAT3阻害剤WP1066はボリノスタットとの相乗効果でマントル細胞リンパ腫細胞のアポトーシスを誘導する。 | Lu, K., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 464: 292-8. PMID: 26116769
- WP1066は, STAT3に対する阻害作用とは独立して, インフラマソーム作動薬によって誘導されるマクロファージ細胞死を抑制する。 | Honda, S., et al. 2017. Cancer Sci. 108: 520-527. PMID: 28035720
- WP1066によるSTAT3阻害は, 膀胱がん細胞の増殖と浸潤を抑制する。 | Tsujita, Y., et al. 2017. Oncol Rep. 38: 2197-2204. PMID: 28849140
- Stat3/Oct-4/c-Mycシグナル回路がトリプルネガティブ乳癌細胞の幹細胞性を介したドキソルビシン耐性を制御し, WP1066がその抑制効果を示す。 | Cheng, CC., et al. 2018. Int J Oncol. 53: 339-348. PMID: 29750424
の阻害剤である：
BC052484, C-MIP, Cbl-b, CNTF, CRLF1, gp130, HSP 27, IFN-α7, IFN-δ, IFN-γRβ, IL-11, IL-27Rα, IL-29, IL-3R, IL-6Rα, ISG43, JAK, JAK2, KIAA1958, LEPROT, LIF, LIFR, p20-ARC, SOCS-1, SOCS-2, SOCS-4, SOCS-6, SPEER-3, Stat, Stat3, TNF receptor superfamily (TNFRSF), Transcription Factor, TSLPR, UBTD1, USP40, USP52.のアクティベーター：
Bax, CIS, GPATCH3, IL-10Rβ, Lnk, OTTMUSG00000016644, PLP-L, RBM10, USP38.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Stat3 Inhibitor III, WP1066, 10 mg | sc-203282 | 10 mg | $132.00 |