AZD1480 の分子構造、CAS番号: 935666-88-9
AZD1480 (CAS 935666-88-9)
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別名:
(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine
アプリケーション:
AZD1480はJAK2阻害剤である
CAS 番号:
935666-88-9
純度:
≥98%
分子量:
348.77
分子式:
C14H14ClFN8
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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AZD1480はJAK2(IC50=0.26nM) の新規ATP競合阻害剤である。ヤヌス関連キナーゼ (JAK) は,特異的サイトカインおよび成長因子受容体のシグナル伝達に必須の細胞内チロシンキナーゼ群である。AZD1480はJAK2のV617 F変異体の存在下で細胞増殖に強い阻害効果を示し, GI50値は60nMであった。この化合物は上部消化管腺癌のin vitroモデルにおいて, janusキナーゼ2(JAK2) およびシグナル伝達性転写因子3(STAT3) の活性を阻害する薬理学的ツールとして広く用いられている。さらに, AZD1480は骨髄腫細胞の生存における腫瘍関連マクロファージの役割を調べるためにボルテゾミブと併用されている。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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AZD1480 (CAS 935666-88-9) 参考文献
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- JAK阻害剤AZD1480の抗血管新生および抗転移活性。 | Xin, H., et al. 2011. Cancer Res. 71: 6601-10. PMID: 21920898
- JAK阻害剤AZD1480はホジキンリンパ腫の増殖と免疫を制御する。 | Derenzini, E., et al. 2011. Blood Cancer J. 1: e46. PMID: 22829094
- AZD1480はRET活性化甲状腺癌細胞株の増殖と腫瘍形成を阻害する。 | Couto, JP., et al. 2012. PLoS One. 7: e46869. PMID: 23056499
- Jak2-Stat5シグナル伝達の薬理学的阻害 Jak2阻害剤AZD1480は, 原発性および去勢抵抗性前立腺がんの増殖を強力に抑制した。 | Gu, L., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 5658-74. PMID: 23942095
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- 小児前臨床試験プログラムによるヤヌスキナーゼ1および2の阻害剤AZD1480の最初の固形がん試験（ステージ1）。 | Houghton, PJ., et al. 2014. Pediatr Blood Cancer. 61: 1972-9. PMID: 25131802
- AZD1480は, 骨髄由来抑制細胞の抑制活性を増強しながら, 黒色腫モデルにおいて腫瘍の成長を遅延させる。 | Maenhout, SK., et al. 2014. Oncotarget. 5: 6801-15. PMID: 25149535
- JAK阻害剤AZD1480は, JAK2/STAT3シグナル伝達経路の調節を介して大腸癌の細胞増殖と生存を阻害する。 | Wang, SW., et al. 2014. Oncol Rep. 32: 1991-8. PMID: 25216185
- JAK2阻害剤AZD1480はHuh7細胞においてA型肝炎ウイルスの複製を阻害する。 | Jiang, X., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 458: 908-12. PMID: 25704089
- JAK1/2阻害剤AZD1480とCYT387は, アポトーシスを増加させ細胞増殖を阻害することにより, イヌB細胞リンパ腫の増殖を抑制する。 | Lu, Z., et al. 2017. J Vet Intern Med. 31: 1804-1815. PMID: 28960447
- 阻害剤の再利用により, ALK, LTK, FGFR, RETおよびTRKキナーゼがAZD1480の標的であることが明らかになった。 | Gudernova, I., et al. 2017. Oncotarget. 8: 109319-109331. PMID: 29312610
- 特発性肺線維症および関節リウマチ関連肺疾患におけるIL-17Aのプロフィブロティック効果とIL-17RAの上昇は, ヒト線維化性間質性肺疾患におけるIL-17A/IL-17RAの直接的役割を支持する。 | Zhang, J., et al. 2019. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 316: L487-L497. PMID: 30604628
- 遠心分離とAZD1480の併用法によるニューモウイルス分離の改善。 | Lee, H., et al. 2019. J Microbiol Biotechnol. 29: 2006-2013. PMID: 31581384
の阻害剤である：
Bpifa6, G-CSFR, IFN-γRα, IRF-3, IRF-4, JAK, JAK2, JAK3, JAKMIP2, KSHV K8α, NKG2-D, Olfr547, OTTMUSG00000011268, SCARA3, SEMA3A, SOCS-3, SOCS-6, Stat, Stat5a, Talanin, Taok3.のアクティベーター：
ISGF-3γ p48, SOCS-6.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AZD1480, 5 mg | sc-364735 | 5 mg | $122.00 | |||
AZD1480, 50 mg | sc-364735A | 50 mg | $1051.00 |