ITF-1阻害剤
一般的なITF-1阻害剤としては、XAV939 CAS 284028-89-3、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、IWP-2 CAS 686770-61-6、JW 55 CAS 664993-53-7およびKY02111が挙げられるが、これらに限定されない。
腸管転写因子-1（ITF-1）は、一般にTCF-2またはT細胞因子2としても知られ、様々な細胞プロセス、特にWntシグナル伝達に関与する転写因子である。ITF-1は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達カスケードの重要な構成要素であり、β-カテニンと複合体を形成することにより、Wnt標的遺伝子の転写を促進する。Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路は、古くから進化的に保存されてきた経路であり、胚発生における細胞間相互作用を制御しているが、その制御異常は多くの細胞異常と関連している。
ITF-1阻害剤は、ITF-1の作用を特異的に阻害し、それによってWnt/β-カテニンシグナル伝達経路に影響を与えるように設計された化合物である。多くの阻害剤の主な作用機序は、ITF-1とβ-カテニンの相互作用を阻害することである。この破壊により、Wnt標的遺伝子の転写に不可欠なITF-1/β-カテニン複合体の形成が阻害される。XAV939、IWR-1、IWP-2などの低分子を含むいくつかの化学化合物が、ITF-1の機能を阻害する可能性を示している。これらの阻害剤は多くの場合、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路内の異なるコンポーネントやステップを標的とするため、経路の活性をダウンレギュレートする多様な戦略を提供する。ITF-1を直接阻害するだけでなく、ITF-1の上流あるいは下流に作用して、その活性を間接的に阻害する化合物もある。これらの阻害剤のメカニズムを深く理解することは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路とその様々な制御ノードに関するより広い理解に大きく貢献している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
AxinをポリADPリボシル化する酵素であるタンキラーゼを阻害することによってAxinを安定化し、分解に導く。これによりβ-カテニンの分解が促進され、Wntシグナル伝達が抑制される。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
Axinタンパク質の安定化を通じて作用し、β-カテニンの分解を促進することで、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
膜結合型O-アシルトランスフェラーゼであるポーキュパイン（PORCN）を阻害し、その結果、Wntリガンドの分泌が阻害され、Wnt/β-カテニンシグナル伝達が減少する。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
タンキラーゼ1および2のPARPドメインのアンタゴニストとして働き、β-カテニンレベルを低下させる。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
この化合物は、Wnt共受容体との相互作用を阻害することにより、β-カテニンの分解を促進する。 | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
Wnt/β-カテニンを介する転写を特異的に阻害する低分子化合物。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
β-カテニンとTCFの相互作用を阻害し、下流のWnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
β-カテニンとTCFの相互作用を阻害し、下流のWnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Wnt/β-カテニンとPPARシグナルの両方を阻害する。β-カテニンの転写活性を抑制し、それによってそのシグナル伝達をダウンレギュレートする。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
PORCNの特異的阻害剤で、Wntタンパク質の分泌と活性を阻害する。 | ||||||