IKK-i阻害剤

一般的なIKK-i阻害剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、IKK阻害剤X CAS 431898-65-6、ML 120B 二塩酸塩 CAS 783348-36-7、IMD 0354 CAS 978-62-1およびBMS-345541 CAS 445430-58-0が挙げられるが、これらに限定されない。

IKK-i阻害剤は、IκBキナーゼ-i阻害剤の略で、核因子カッパB（NF-κB）シグナル伝達経路の調節に重要な役割を果たす化合物の一種です。NF-κBは、炎症、免疫、細胞の生存、分化など、さまざまな細胞プロセスに関与する遺伝子の発現を制御する転写因子です。IKK-iは、IKKε（IκBキナーゼ・イプシロン）またはTBK1（TANK結合キナーゼ1）とも呼ばれ、NF-κBの活性化の主要な上流調節因子として機能するセリン/スレオニンキナーゼです。IKK-i阻害剤は、このキナーゼを標的とし、その活性を調節するように設計されており、結果としてNF-κB経路に影響を与えます。

NF-κB経路は通常の生理条件下で厳密に調節されていますが、その調節不全は慢性炎症を引き起こし、がん、自己免疫疾患、炎症性疾患などのさまざまな病気の発症に寄与する可能性があります。IKK-i阻害剤は、IKK-iの活性を特異的にブロックする小分子であり、IκBαなどの抑制タンパク質のリン酸化を防ぎます。この阻害により、NF-κBの核への移行とその後のプロ炎症遺伝子の転写が防がれます。したがって、IKK-i阻害剤は、NF-κB経路を調節し、さまざまな病態におけるその役割を調査するためのツールとして、分子生物学および創薬の分野で大きな関心を集めています。