BMS-345541 の分子構造、CAS番号: 445430-58-0
BMS-345541 (CAS 445430-58-0)
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別名:
IKK Inhibitor III
アプリケーション:
BMS-345541は細胞透過性キノキサリン剤であり、強力で選択的かつアロステリックなIKK β結合阻害剤です
CAS 番号:
445430-58-0
純度:
≥96%
分子量:
483.4
分子式:
C14H17N5•2C2HF3O2
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BMS-345541は細胞透過性のキノキサリン化合物で、抗炎症作用を示す。BMS-345541は、IKK-2の強力かつ選択的なアロステリック部位結合阻害剤である。IKK-1に対して約10倍の選択性を示し、IKKεおよび15以上の関連しないプロテインキナーゼパネルに対しては100μMの高濃度でも活性を示さない。細胞のIκBαリン酸化を阻害する。
BMS-345541 (CAS 445430-58-0) 参考文献
- BMS-345541はIκBキナーゼの高選択的阻害剤で, 酵素のアロステリック部位に結合し, マウスにおけるNF-κB依存性転写を阻害する。 | Burke, JR., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 1450-6. PMID: 12403772
- 選択的IKK-2阻害剤は, インターロイキン-1β刺激滑膜線維芽細胞におけるNF-κB依存性遺伝子発現を阻害する。 | Kishore, N., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 32861-71. PMID: 12813046
- Hit-to-lead研究：強力で経口活性のあるチオフェンカルボキサミド系IKK-2阻害剤の発見。 | Baxter, A., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 2817-22. PMID: 15125939
- BMS-345541はκBキナーゼ阻害剤を標的とし, メラノーマにアポトーシスを誘導する：核因子κBとミトコンドリア経路の関与。 | Yang, J., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 950-60. PMID: 16467110
- IKK阻害剤BMS-345541は複数の有糸分裂細胞周期転移に影響を及ぼす。 | Blazkova, H., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 2531-40. PMID: 17704647
- p65活性とZAP-70の状態は, 選択的IkappaBキナーゼ阻害剤BMS-345541に対する慢性リンパ性白血病細胞の感受性を予測する。 | López-Guerra, M., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 2767-76. PMID: 19351760
- BMS-345541は, DNA二本鎖切断の相同組換え修復を選択的に阻害することにより, 電離放射線に対するMCF-7乳がん細胞を感作する。 | Wu, L., et al. 2013. Radiat Res. 179: 160-70. PMID: 23259762
- BMS-345541によるIKK阻害は, GD2+癌幹細胞を標的とすることにより, 乳癌の発生と転移を抑制する。 | Battula, VL., et al. 2017. Oncotarget. 8: 36936-36949. PMID: 28415808
- BMS-345541は, 喘息マウスの気道リモデリングにおける気道炎症と上皮間葉転換を抑制する。 | Zhu, X., et al. 2018. Int J Mol Med. 42: 1998-2008. PMID: 30015827
- PTENの欠損は, NF-κBの活性化に依存して肺胞上皮細胞の老化を介して肺線維症を誘導する。 | Tian, Y., et al. 2019. Aging Cell. 18: e12858. PMID: 30548445
の阻害剤である：
β-defensin 10, β-defensin 11, β-defensin 13, β-defensin 17, 1600012F09Rik, ANKRD29, C230055K05Rik, C2orf77, CARD 6, CCDC22, CRIM2, CTNNAL1, D14Ertd668e, EDARADD, EG665186, EOMES, EPCR, ephrin-B2, FOXC2, FOXP1, GABP-α, GM-CSFRα, Hepatocyte Specific Antigen, HHV-4 LMP-1, IκB-β, IκB-δ, IκB-γ, ICAP-1, ICEBERG, IFIT3, IFN-α14, IFN-α7, IFN-α8, IGFL3, IGFL4, IGIP, IKK alpha, IKK beta, IKK-i, IKKα, IKKγ, IL-13Rα2, IL-22R 1, IL-TIF, IRAK-1, IRF-6, IRS-4, LRRC2, LRRFIP2, LURAP1L, Ly-6C2, LYPD2, MIP-3α, Msx-2, NFKBIL2, NIK, Nlrp12, Olfr478, Olfr521, Olfr55, Olfr550, OTTMUSG00000011282, p105, p8, PDC-TREM, PLET1, Rae-1γ, RIG-I, Ripply2, RNF23, SASH (SAM SH3 domain containing), SCGF, SPATA2, SPEC2, Spi-C, ST2, Syndecan-4, TARM1, TICAM-1, TLR6, TMEM214, TRAFD1, TREM-3, TREX-1, TTP.のアクティベーター：
ANKRD24, C1q, D630045J12Rik, IκB-α, IκB-γ, I830012O16Rik, IKIP, LRRFIP1, RSAD2, TACI, TRIM48.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BMS-345541, 1 mg | sc-221741 | 1 mg | $306.00 |