Date published: 2025-9-6

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SC514 (CAS 354812-17-2)

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別名:
IKK-2 Inhibitor
アプリケーション:
SC514はIKKβ(IKK-2)の選択的かつ可逆的阻害剤である
CAS 番号:
354812-17-2
分子量:
224.30
分子式:
C9H8N2OS2
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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SC‐514は,JNK,p38,MK2およびERKを含む28の他のキナーゼより10倍以上の選択性を示す,IKKβ(IKK‐2)の選択的および可逆的阻害剤である(IC50=3~12μM)。この化合物は,IL‐6,IL‐8およびCox‐2(IC50=それぞれ20μM、20μM、8μM)のNF‐κB誘導遺伝子発現を減弱する。NF-κBの不適切な活性化は、癌、免疫および炎症性疾患、およびウイルス感染と関連している。


SC514 (CAS 354812-17-2) 参考文献

  1. 選択的IKK-2阻害剤は, インターロイキン-1β刺激滑膜線維芽細胞におけるNF-κB依存性遺伝子発現を阻害する。  |  Kishore, N., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 32861-71. PMID: 12813046
  2. Hit-to-lead研究:強力で経口活性のあるチオフェンカルボキサミド系IKK-2阻害剤の発見。  |  Baxter, A., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 2817-22. PMID: 15125939
  3. 抑制性κBキナーゼβの選択的阻害は, リポ多糖刺激ラット大動脈平滑筋細胞における一酸化窒素合成酵素の誘導を阻害する。  |  Gomez, AB., et al. 2005. Br J Pharmacol. 146: 217-25. PMID: 15997236
  4. アストロサイトにおけるTLR2の発現は, TNFαおよびNF-κB依存性の経路によって誘導される。  |  Phulwani, NK., et al. 2008. J Immunol. 181: 3841-9. PMID: 18768838
  5. ヒト前駆脂肪細胞に対するマクロファージの抗脂肪形成作用におけるインターロイキン1βの役割。  |  Gagnon, A., et al. 2013. J Endocrinol. 217: 197-206. PMID: 23461871
  6. IKKβを選択的に阻害するsc-514は, RANKL誘発破骨細胞形成とNF-κB活性化を抑制する。  |  Liu, Q., et al. 2013. Biochem Pharmacol. 86: 1775-83. PMID: 24091016
  7. IκBキナーゼ(IKK)の阻害は実験的糖尿病の末梢神経機能障害を予防する。  |  Negi, G. and Sharma, SS. 2015. Mol Neurobiol. 51: 591-8. PMID: 24946751
  8. ペオノールは線維芽細胞様滑膜細胞におけるTNFα誘導性GM-CSF発現を阻害した。  |  Li, Y., et al. 2014. Int J Clin Pharmacol Ther. 52: 986-96. PMID: 25161157
  9. メチルプレドニゾロンは, NF-κB経路を介してループス傾向MRL/lprマウスの腎臓におけるリポ多糖誘導性のフラクタルカイン発現を減弱させる。  |  You, Y., et al. 2015. BMC Nephrol. 16: 148. PMID: 26310926
  10. リポ多糖結合タンパク質はp38 MAPKとNF-κBの活性化を通じてフラクタルキンをダウンレギュレートする。  |  Huang, X., et al. 2017. Mediators Inflamm. 2017: 9734837. PMID: 28634422
  11. 血管緊張の調節におけるインヒビターκBキナーゼ2(IKK2)の関与。  |  Kwon, Y., et al. 2018. Lab Invest. 98: 1311-1319. PMID: 29785049
  12. NF-κbシグナルの阻害によるアンジオテンシンll誘導性β細胞の脱分化の回復。  |  Chen, H., et al. 2018. Mol Med. 24: 43. PMID: 30134927
  13. Anaplasma phagocytophilumは冗長な経路を介してNF-κBシグナルを活性化する。  |  Dumler, JS., et al. 2020. Front Public Health. 8: 558283. PMID: 33194960
  14. β-カテニン阻害剤iCRT14による導入遺伝子発現の増強。  |  Spivack, K., et al. 2021. Plasmid. 114: 102556. PMID: 33472046
  15. シュワン細胞由来エクソソームによって誘導されるアストロサイト上のtoll様受容体2の増加は, 脊髄損傷後のCSPGs沈着を抑制することにより回復を促進する。  |  Pan, D., et al. 2021. J Neuroinflammation. 18: 172. PMID: 34372877

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SC514, 5 mg

sc-205504
5 mg
$66.00

SC514, 10 mg

sc-205504A
10 mg
$89.00