ICF45阻害剤
一般的なICF45阻害剤としては、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1、リバビリンCAS 36791-04-5、フルオロウラシルCAS 51-21-8、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、ピューロマイシンCAS 53-79-2が挙げられるが、これらに限定されない。
ICF45阻害剤は、あるタンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害する一群の化学薬剤を指し、本明細書ではICF45と呼ぶことにする。ICF45が重要な生物学的経路で役割を果たしていると仮定すると、このタンパク質の阻害剤は、その活性部位または別の関連ドメインに結合することによってICF45の機能に影響を与え、細胞内の他の分子や基質との正常な相互作用を妨げる可能性がある。この阻害により、タンパク質の機能が調節され、ICF45が関与する細胞経路に影響を与える可能性がある。ICF45阻害剤の発見と設計には、タンパク質の構造、コンフォメーションダイナミクス、細胞内シグナル伝達や制御ネットワークにおけるその役割を深く理解する必要がある。
次に、これらの化合物を様々な生化学的・生物物理学的アッセイで特性評価し、結合親和性、速度論的特性、阻害のメカニズムを決定する。ICF45阻害剤の開発における全体的な目標は、ICF45の機能を正確に調節することであり、タンパク質との特異的相互作用を達成し、これらの相互作用がそれぞれの経路におけるタンパク質の活性にどのように影響するかを理解することである。このような分子を設計する際の複雑なバランスは、他のタンパク質の機能に悪影響を与えず、細胞内の複雑な環境の中で安定性を維持したまま、ICF45と効果的に結合できるかどうかにかかっている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
THG1Lはイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害し、グアノシン三リン酸（GTP）合成を減少させる。GTPの利用可能性が低下すると、THG1Lによって促進されるグアニル化プロセスが損なわれる可能性がある。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
グアノシンアナログであるリバビリンは、天然のグアノシン基質と競合し、THG1Lのグアニル化反応を阻害する可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
この化合物は合成中にRNAに組み込まれる。その結果、tRNAに異常が生じ、THG1Lによる効率的なグアニル化に適さなくなる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
DNAにインターカレートして転写を阻害することで、アクチノマイシンDは新しいtRNAの合成を減少させ、THG1Lの基質プールを間接的に制限することができる。 | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
アミノアシルtRNAに類似しているため、ピューロマイシンは新生タンパク質鎖に誤って組み込まれ、その鎖の伸長が停止されることがあります。この翻訳の阻害は、グアニル化tRNAのターンオーバーや需要に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
このプリンアナログがRNAに取り込まれると、tRNAの構造と機能に影響を与え、認識されにくくなったり、THG1Lによるグアニル化に適さなくなったりする可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンはtRNAの塩基対形成を乱し、THG1Lによる誤認識や非効率的な処理を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
過剰な亜鉛は、いくつかのRNAプロセシング酵素に阻害作用を及ぼす可能性がある。もしTHG1Lが亜鉛感受性モチーフを持っているならば、その活性は高亜鉛条件下で低下するかもしれない。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
ピリミジン合成に影響を与えることで、レフルノマイドは間接的にtRNAの合成と構造に影響を与え、THG1Lを介したグアニル化に適さなくなる可能性がある。 | ||||||
A77 1726 | 163451-81-8 | sc-207235 | 10 mg | $78.00 | 14 | |
親化合物であるレフルノミドと同様に、テリフルノミドもピリミジンの利用を制限することにより、tRNAの合成と構造に影響を与える。 | ||||||