A77 1726 の分子構造、CAS番号: 163451-81-8
A77 1726 (CAS 163451-81-8)
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別名:
A 1726, A77-1726, A771726, Flucyamide, HMR 1726, N-(4-Trifluoromethylphenyl)-2-cyano-3-hydroxycrotoamide, SU 20
アプリケーション:
A77 1726は、レフルノミドの活性代謝物であり、Cox-2を阻害します
CAS 番号:
163451-81-8
純度:
≥98%
分子量:
270.21
分子式:
C12H9F3N2O2
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A771726はテリフルノミドとしても知られ、レフルノミド (sc-202209) の活性代謝物である。この化合物は抗炎症,抗増殖および免疫抑制効果を示した。A771726は、in vitroで複数の哺乳類細胞株の増殖を阻害することが示されており、Cox-2、樹状細胞機能、DHODH (ジヒドロオロテート脱水素酵素) の阻害を示し、TNF依存性核因子-κB活性化および遺伝子発現を阻害する。DHODHはピリミジンヌクレオチドのde novo合成に関与する酵素であり,その阻害はこの化合物によって観察されるT細胞のような急速に分裂する細胞に対する抗増殖効果をもたらすと考えられる。
A77 1726 (CAS 163451-81-8) 参考文献
- レフルノミドの活性代謝物であるA771726は, in vitroおよびin vivoにおいて, 基質感受性でシクロオキシゲナーゼ-2の活性を直接阻害する。 | Hamilton, LC., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1589-96. PMID: 10455314
- レフルノミドの活性代謝物A77 1726は樹状細胞の機能を阻害する。 | Kirsch, BM., et al. 2005. Arthritis Res Ther. 7: R694-703. PMID: 15899055
- 飼い猫におけるA77 1726とレフルノミドの薬物動態および薬力学。 | Mehl, ML., et al. 2012. J Vet Pharmacol Ther. 35: 139-46. PMID: 21615755
- 感染後のA77-1726投与は, H1N1インフルエンザ感染マウスの心肺機能を改善する。 | Aeffner, F., et al. 2012. Am J Respir Cell Mol Biol. 47: 543-51. PMID: 22679275
- レフルノミドの活性代謝物であるA77 1726は, 制御性T細胞の発達を促進し, IL-17産生二重陰性T細胞を阻害することにより, ループス腎炎を抑制する。 | Qiao, G., et al. 2015. Clin Immunol. 157: 166-74. PMID: 25638413
- 抗関節リウマチ薬レフルノミドの活性代謝物であるA77 1726は, ヤヌスキナーゼの活性を阻害することにより, in vitroおよびin vivoでA型インフルエンザウイルスの複製を阻害する。 | Wang, J., et al. 2020. FASEB J. 34: 10132-10145. PMID: 32598086
- JAKおよびSrcチロシンキナーゼを標的としたA77 1726による豚流行性下痢ウイルス（PEDV）の複製阻害。 | Li, X., et al. 2020. Virology. 551: 75-83. PMID: 32829915
- レフルノミド併用療法および単剤療法における治療効果は, 血清テリフルノミド（A77 1726）濃度と関連している。 | Fajardo-Robledo, NS., et al. 2022. Sci Rep. 12: 1877. PMID: 35115601
- 新規免疫抑制剤レフルノミドによるT細胞の蛋白質チロシンリン酸化の抑制。 | Xu, X., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12398-403. PMID: 7759480
- レフルノミドによる上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ活性阻害。 | Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
- レフルノミドの免疫抑制代謝物はヒトのジヒドロオロチン酸デヒドロゲナーゼを強力に阻害する。 | Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
- レフルノミドの免疫抑制代謝物A77 1726の2つの活性。ピリミジンヌクレオチド合成阻害作用とタンパク質チロシンリン酸化阻害作用。 | Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
- レフルノミドの免疫抑制代謝物であるA77 1726は, 2つの生化学的機序によってマウスT細胞に影響を及ぼす。 | Elder, RT., et al. 1997. J Immunol. 159: 22-7. PMID: 9200434
- MRL/MpJ-lpr/lprマウスにおいてレフルノミドがリンパ増殖性および自己免疫疾患を制御するin vivoメカニズム。 | Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
- 免疫抑制作用のあるレフルノミド代謝物（A77 1726）は, TNF依存性のκB核因子の活性化と遺伝子発現を阻害する。 | Manna, SK. and Aggarwal, BB. 1999. J Immunol. 162: 2095-102. PMID: 9973483
の阻害剤である：
β-defensin 39, BTN3A1, C1orf112, Cox, Cox-2, CPS II, CTP Synthase (CTPS), DHODH, EG243302, HMG-2L1, ICF45, IgG, LOC643623, MHC, OTTMUSG00000011291, Prdx6-rs2, SGS3, T-cell receptor Vδ 1, Trx-2, TSARG2, WC1.のアクティベーター：
DHODH, IgM, IL-17RA, IMPDH1, IRAK-M, SPPL2b.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
A77 1726, 10 mg | sc-207235 | 10 mg | $78.00 |