HNRPLLの化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能するが、主にRNAプロセシングにおけるタンパク質の活性に不可欠なリン酸化過程を標的とする。ジアシルグリセロール類似体であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)は、最初にプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、次にHNRPLLをリン酸化する。しかし、PMAによる慢性的な活性化はPKCのダウンレギュレーションを引き起こし、その後HNRPLLのリン酸化を低下させ、その機能を阻害する。Ro-31-8220とGö 6983はPKC阻害剤として機能し、PKCがHNRPLLをリン酸化するのを阻止し、プレmRNAのalternative splicingにおけるその役割に必要である。Staurosporineはもう一つの幅広いキナーゼ阻害剤で、PKCを含む複数のキナーゼがHNRPLLをリン酸化するのを防ぎ、それによってRNAスプライシングにおけるその機能を阻害する。カルフォスチンCとBisindolylmaleimide Iはより選択的なPKC阻害剤であり、HNRPLLのリン酸化を阻害するが、RNAプロセシング活性に対する阻害効果は同じである。
Sotrastaurin、Enzastaurin、Ruboxistaurinのような他の阻害剤はPKCとそのアイソフォームに対して選択的であり、HNRPLLのリン酸化を低下させ、結果として機能阻害をもたらす。Sotrastaurinは特にPKCを標的としてHNRPLL活性を低下させ、mRNAプロセシングの制御に影響を与える。EnzastaurinはPKCベータを阻害し、RuboxistaurinはPKCベータアイソフォームを選択的に阻害し、どちらもリン酸化の減少によりHNRPLLの機能を低下させる。強力なPKC阻害剤であるChelerythrineは、HNRPLLのリン酸化と機能に不可欠なキナーゼ活性を阻害する。最後に、HispidinはPKCを阻害するが、これはHNRPLLがalternative splicingや他のRNAプロセシング機能を制御する上で重要な役割を果たすため、HNRPLLの機能的能力の低下につながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール(DAG)アナログであり、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化する。PKCの活性化はHNRPLLをリン酸化することが示されており、それによりその機能が変化する可能性がある。PMAによる持続的な活性化はPKCのダウンレギュレーションにつながり、その結果、HNRPLLのリン酸化が減少し、HNRPLLのRNA処理活性の機能抑制が起こる可能性がある。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220は強力なPKC阻害剤であり、HNRPLLを含むPKC基質のリン酸化を防ぐことができる。したがって、PKC活性の阻害は、RNAスプライシングにおけるその役割にとって重要なリン酸化依存性活性を妨げることによって、HNRPLLの機能を阻害することができる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 は、さまざまな PKC アイソフォームを阻害できる汎 PKC 阻害剤です。 PKC が HNRPLL をリン酸化できることを考えると、Gö 6983 による PKC の阻害はリン酸化の減少につながり、その結果、pre-mRNA の選択的スプライシングにおける HNRPLL の役割の機能阻害につながります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、PKCを含むいくつかのキナーゼを阻害することができる広域スペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤である。PKCを阻害することにより、スタウロスポリンはHNRPLLのリン酸化と活性化を防ぎ、選択的スプライシングやその他のRNAプロセシング事象の制御における機能阻害につながる。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
カルフォスチンCは、PKCの特異的阻害剤であり、ATPからHNRPLLなどの基質タンパク質へのリン酸の転移を阻害する。カルフォスチンCは、PKC媒介のリン酸化を阻害することで、HNRPLLの活性化とそれに続くRNAスプライシングへの関与を妨げ、機能的にHNRPLLを阻害することができる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I は、HNRPLL を含む PKC 基質のリン酸化を阻害する特定の PKC 阻害剤です。 この阻害により、HNRPLL の RNA 処理機能における活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
Sotrastaurinは選択的PKC阻害剤であり、HNRPLLなどのPKC基質のリン酸化を阻害することができます。PKCを阻害することで、SotrastaurinはHNRPLLの機能活性を低下させ、mRNAプロセシングの制御におけるその役割を阻害することができます。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
EnzastaurinはPKCベータ阻害剤であり、PKC媒介のHNRPLLのリン酸化を減少させる可能性があります。これにより、HNRPLLの機能が阻害され、RNAスプライシングやその他の転写後修飾を調節する能力に影響が及びます。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
ルボキシスタウリンは、PKC βアイソフォームの選択的阻害剤です。HNRPLLの機能はPKC媒介のリン酸化により調節されるため、ルボキシスタウリンによる阻害はHNRPLLのリン酸化を減少させ、その機能活性を阻害します。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrineは、PKC基質のリン酸化を阻害する強力な選択的PKC阻害剤です。PKC活性を阻害することで、Chelerythrineはリン酸化を阻害し、その結果、RNA処理におけるHNRPLLの機能を阻害することができます。 | ||||||