Enzastaurin の分子構造、CAS番号: 170364-57-5
Enzastaurin (CAS 170364-57-5)
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別名:
LY-317615
アプリケーション:
EnzastaurinはPKCβ、PKCα、PKCγおよびPKCεの強力な阻害剤である。
CAS 番号:
170364-57-5
純度:
≥99%
分子量:
515.60
分子式:
C32H29N5O2
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Enzastaurinは選択的なプロテインキナーゼCβ（PKCβ）阻害剤であり、酵素のATP結合部位に結合することにより機能し、酵素の活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を阻害する。この薬剤の作用機序は、細胞増殖、生存、血管新生に関与する様々なタンパク質のリン酸化を阻害することである。PKCβを標的とすることで、エンザスタウリンはPI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害し、がん細胞における細胞増殖の抑制とアポトーシスの誘導をもたらす。エンザスタウリンは、哺乳類ラパマイシン標的分子（mTOR）の活性を阻害し、抗増殖作用と抗血管新生作用にさらに寄与する可能性がある。この化学物質の機能的役割は、PKCβが介在するシグナル伝達経路の根底にある分子メカニズムの解明や、様々な細胞プロセスにおけるPKCβの役割の研究に役立つ可能性がある。
Enzastaurin (CAS 170364-57-5) 参考文献
- プロテインキナーゼCβ阻害剤であるエンザスタウリン（LY317615）は, 多発性骨髄腫細胞株においてAKT経路を阻害し, アポトーシスを誘導する。 | Rizvi, MA., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 1783-9. PMID: 16891464
- プロテインキナーゼCβ選択的阻害剤エンザスタウリンと肺癌における抗癌剤としての応用の可能性。 | Herbst, RS., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: s4641-6. PMID: 17671157
- enzastaurinによるプロテインキナーゼCbetaの阻害は膵臓癌の放射線細胞毒性を増強する。 | Spalding, AC., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 6827-33. PMID: 18006785
- プロテインキナーゼCβ阻害剤であるエンザスタウリンは, リボソームS6キナーゼとbad経路を介したシグナル伝達を抑制し, ヒト胃癌細胞にアポトーシスを誘導する。 | Lee, KW., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1916-26. PMID: 18339873
- エンザスタウリンは, 放射線誘発プロテインキナーゼCの活性化を逆転させることにより, MCF-7乳がん細胞の放射線感受性を低下させる。 | Jasinski, P., et al. 2008. Eur J Cancer. 44: 1315-22. PMID: 18448327
- 非小細胞肺癌（NSCLC）におけるエンザスタウリン-ペメトレキセド併用療法の薬理学的側面。 | Giovannetti, E., et al. 2010. Curr Drug Targets. 11: 12-28. PMID: 19839931
- リンパ腫に対する塩酸エンザスタウリン：B細胞悪性腫瘍の生物学における最近の進歩に照らして臨床試験の結果を再評価する。 | Ysebaert, L. and Morschhauser, F. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 1167-74. PMID: 21639821
- エンザスタウリンはJAK経路分子が過剰発現している肺癌に抗腫瘍効果を示す。 | Shimokawa, T., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 867-75. PMID: 22333600
- 卵巣癌治療におけるエンザスタウリンを含む新規治療法。 | Vergote, I. 2014. Expert Opin Investig Drugs. 23: 579-98. PMID: 24654681
- エンザスタウリンは, プロテインキナーゼCシグナルや細胞のp53状態への影響とは無関係に, ABCB1を介した薬物排出を阻害する。 | Michaelis, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 17605-20. PMID: 25749379
- びまん性大細胞型B細胞リンパ腫において, エンザスタウリンとイブルチニブの併用が相乗的に抗腫瘍効果を示す。 | He, Y., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 86. PMID: 30777096
- エンザスタウリンはATRAによる急性骨髄性白血病細胞の分化を促進する。 | Li, ZY., et al. 2020. Am J Transl Res. 12: 7836-7854. PMID: 33437364
- 治療用天然化合物エンザスタウリンとパルボシクリブはMASTLキナーゼ活性を阻害し, 乳癌細胞の増殖を防ぐ。 | Polisety, A., et al. 2022. Med Oncol. 39: 100. PMID: 35599277
の阻害剤である：
μ-protocadherin, 1700016H13Rik, 7420461P10Rik, 9230113P08Rik, Akt, Angiogenesis, ARH2, BC061212, BTN2A2, cfm, CIB4, CLEC-2A, cPKC βI, cPKC γ, DAP-4, EG229879, GAGE12C, hCG_1645220, HDDC2, HNRPLL, ING3, IQCD, JM4, KBTBD8, KLKb9, LCE1B, LCE1C, LIN-7, LYPD6, MARCKS, nPKC ε, nPKC θ, nPKC ζ, OTOGL, OTTMUSG00000010173, Pbx2, Pcdhb20, PHLDB2, PKC, PKC δ, PKC ε, PKC η, PKC λ/Δ, PKC λ/ι, PKC θ, PKC ζ, PKC ζII, PKC beta, PKC-d2, Pkc1, PKN, PREP-2, PRK1, REM2, RLBP1L2, ROPN1L, Slp3, SLY, Synip, TM4SF18, ZFP105, ZIP, ZNF10.のアクティベーター：
LOC255130, NBPF14, PKC ν, PRAMEF20.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Enzastaurin, 10 mg | sc-364488 | 10 mg | $254.00 | |||
Enzastaurin, 50 mg | sc-364488A | 50 mg | $600.00 | |||
Enzastaurin, 200 mg | sc-364488B | 200 mg | $1687.00 |