HIVEP3阻害剤
一般的なHIVEP3阻害剤には、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2が含まれるが、これらに限定されない。
HIVEP3の化学的阻害剤は、HIVEP3が関与する特定の酵素やシグナル伝達カスケードを標的とすることで、様々な生化学的・細胞学的経路を通じてその機能に影響を与えることができる。例えば、シクロスポリンAとFK506はカルシニューリン阻害剤であり、HIVEP3が結合する転写因子であるNFATの活性化を妨げる。この結合は、免疫応答遺伝子におけるHIVEP3の転写活性にとって極めて重要である。NFATを阻害することにより、これらの化学物質は、NFAT関連経路を通じて調節される遺伝子発現にHIVEP3が及ぼす影響を抑制することができる。同様に、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、HIVEP3が機能的役割を果たす経路である、細胞増殖と成長を制御するいくつかの転写因子の活性を低下させる可能性がある。MEK阻害剤PD98059とU0126は、HIVEP3を活性化するシグナルの伝達に関与するMAPK/ERK経路を阻害し、その転写調節機能の低下につながる。
さらに、JNKとp38 MAPキナーゼをそれぞれ阻害するSP600125とSB203580は、HIVEP3の機能を制御するシグナル伝達経路を標的とすることで、HIVEP3の活性を低下させることができる。JNKまたはp38 MAPKを阻害することにより、これらの阻害剤は、HIVEP3が遺伝子発現調節においてその役割を果たすことを可能にするシグナル伝達機構を破壊することができる。LY294002やWortmanninなどのPI3K阻害剤は、AKTのリン酸化と活性を低下させ、その結果、HIVEP3と相互作用する下流の転写因子に影響を与え、PI3K/ACTシグナル伝達経路における活性を阻害する。さらに、SN-38はDNA損傷応答を引き起こすことによって、HIVEP3のような転写因子や共同調節因子の結合動態を変化させ、それによって間接的に遺伝子調節における機能的活性を阻害することができる。ボルテゾミブやMG132のようなプロテアソーム阻害剤は、細胞内のプロテオスタシスを破壊し、HIVEP3を制御する、あるいはHIVEP3によって共同制御されるタンパク質のターンオーバーと安定性を変化させることによって、HIVEP3の機能活性に影響を及ぼす制御環境の変化をもたらす。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリン阻害剤であり、HIVEP3が結合する転写因子であるNFAT（活性化T細胞核因子）の活性化を阻害することで、HIVEP3を機能的に阻害することができる。この阻害により、HIVEP3がNFAT関連経路を介して発揮する転写活性を抑制することができる。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506は免疫フィリンFKBP12と結合し、カルシニューリンを阻害する複合体を形成する。カルシニューリンを阻害することで、FK506はNFATの活性を低下させることができる。NFATはHIVEP3と相互作用することが知られており、HIVEP3は免疫応答遺伝子の制御に関与している。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FK506と同様にFKBP12と複合体を形成するが、カルシニューリンを阻害するのではなく、mTORを阻害する。mTORの阻害は、いくつかの転写因子の活性を低下させ、間接的に、細胞の成長と増殖に関連するシグナル伝達の一部として、転写調節におけるHIVEP3の役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断することでHIVEP3を間接的に阻害することができる。HIVEP3はMAPK/ERK経路を含む経路の活性化に続く転写調節に関与しているため、この経路を阻害することでHIVEP3の機能活性を低下させることができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の活性化を阻害する別のMEK阻害剤です。この経路を阻害することで、U0126は、MAPK/ERKシグナル伝達によって調節される遺伝子転写の調節に関与するHIVEP3の機能活性を低下させることができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路の一部であるc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKを阻害することで、HIVEP3の転写活性がJNKシグナル伝達経路によって調節されることを考慮すると、SP600125は間接的にHIVEP3を阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。HIVEP3はp38 MAPKシグナル伝達によって制御される経路に機能的に関与していることが示されているため、p38 MAPKの阻害はHIVEP3活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、AKTのリン酸化と活性を低下させ、HIVEP3と相互作用する下流の転写因子に影響を与え、これらの経路におけるHIVEP3の機能的役割を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤であり、LY294002と同様の働きをする。PI3Kを阻害することにより、PI3K/ACTシグナル伝達経路に関連するHIVEP3の機能的活性を間接的に阻害することができる。 | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | $117.00 $335.00 $883.00 | 19 | |
SN-38はトポイソメラーゼ阻害剤であるイリノテカンの活性代謝物です。DNA損傷応答を引き起こし、HIVEP3のような転写因子および共調節因子の結合を変化させ、遺伝子制御におけるその機能活性を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||