SN 38 の分子構造、CAS番号: 86639-52-3
SN 38 (CAS 86639-52-3)
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別名:
SN 38 is also known as NK 012.
アプリケーション:
SN 38はトポイソメラーゼ-I（トポ-I）阻害剤イリノテカン（CPT-11）の活性代謝物であり、DNAトポイソメラーゼIを阻害することができます。
CAS 番号:
86639-52-3
純度:
≥98%
分子量:
392.41
分子式:
C22H20N2O5
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SN 38はDNAおよびRNAの合成を阻害するが（IC50値はそれぞれ0.077および1.3μM）、タンパク質の合成には影響を及ぼさない。SN 38は、様々なヒト腫瘍細胞株に対して強力な抗腫瘍活性を示す（IC50値は、HCT-116、BEL-7402、HL60およびHELA細胞に対して、それぞれ3.3、13、19および22 nM）。SN 38は、DNAトポイソメラーゼIを阻害するCPT-11の活性代謝物である（IC50値は、P388細胞とEhrlich細胞でそれぞれ0.74μMと1.9μM）。加水分解中、カルボキシルエステラーゼがUDPグルクロン酸転移酵素1A1によるグルクロン酸抱合を経てイリノテカンを代謝する際、SN38が形成される。イリノテカンと比較して、SN 38はより強力なトポイソメラーゼI阻害剤であり、HT-29結腸癌細胞に対してより高い細胞毒性を示す。
SN 38 (CAS 86639-52-3) 参考文献
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- α-モノグリセリドを添加したSN-38カプセル化フィタントリオールキューボソームの調製と特性評価。 | Ali, MA., et al. 2016. Chem Pharm Bull (Tokyo). 64: 577-84. PMID: 27250792
- Bcrp-/-とメチオニン・コリン欠乏食誘発非アルコール性脂肪性肝炎の遺伝子-環境相互作用はSN-38の体内動態を変化させる。 | Toth, EL., et al. 2018. Drug Metab Dispos. 46: 1478-1486. PMID: 30166404
- イリノテカンの活性代謝物であるSN-38は, toll様受容体4を標的として急性炎症反応を抑制する。 | Wong, DVT., et al. 2019. Cancer Chemother Pharmacol. 84: 287-298. PMID: 31011814
- TROP-2を標的とし, SN-38を組み込んだ抗体薬物複合体：抗TROP-2サシツズマブ・ゴビテカンのケーススタディ。 | Goldenberg, DM. and Sharkey, RM. 2019. MAbs. 11: 987-995. PMID: 31208270
- LS-180結腸癌細胞における有機アニオントランスポーターポリペプチド2B1の抑制を介して, 尿毒症血清残基がSN-38感受性を低下させる。 | Ozawa, S., et al. 2019. Sci Rep. 9: 15464. PMID: 31664047
- PLX038：UGT1A1活性に依存しないSN-38のPEG化プロドラッグ。 | Fontaine, SD., et al. 2020. Cancer Chemother Pharmacol. 85: 225-229. PMID: 31707444
- イリノテカンのin vitro代謝バイオモデュレーションを行い, SN-38グルクロニドの生成を阻害することにより, 効力の増大と用量制限毒性の軽減を図る。 | Crane, RA., et al. 2022. Drug Metab Pers Ther. 37: 295-303. PMID: 35257538
- 半合成フラボノイド2',3',4'-トリヒドロキシフラボン（2-D08）は, in vitro腸粘膜炎モデルにおいて, SN-38およびサイトカイン誘発による上皮バリア透過性上昇の両方を抑制した。 | Marsh, DT. and Smid, SD. 2022. Food Funct. 13: 11142-11152. PMID: 36205567
- SN-38は, 相同組換え修復を阻害することにより, BRCA遺伝子欠損卵巣がんをPARP阻害剤に感作する。 | Lin, S., et al. 2022. Dis Markers. 2022: 7243146. PMID: 36267463
- イリノテカンの活性代謝物であるSN-38は, 頭頸部扁平上皮癌における抗PD-1治療効果を増強する。 | Lee, YM., et al. 2023. J Pathol. 259: 428-440. PMID: 36641765
- CPT-11とその活性代謝物SN-38の前臨床評価。 | Lavelle, F., et al. 1996. Semin Oncol. 23: 11-20. PMID: 8633248
- カンプトテシン誘導体CPT-11の代謝産物であるSN-38は, スフェロイドとして増殖させたヒト結腸腺癌細胞において放射線の細胞毒性効果を増強する。 | Omura, M., et al. 1997. Radiother Oncol. 43: 197-201. PMID: 9192967
の阻害剤である：
cathepsin 3, CCR-9, CHMP3, DDX54, DPH2, EWS, Fragilis, Histone cluster 1 H2AN, HIVEP3, hPMS1, Kinocilin, LOC100039946, MCCB, Mlx, OR7G3, p20-ARC, p68 RNA Helicase, Paip2, PLGLB1, Polyserase-3, POTE15, RBMY1E, Reg I, Rhox4a, Topo, Topo I, TPSD1, Vmn2r42, VN1R4, XRRA1, ZNF225, ZNF233, ZNF31, ZNF396, ZNF436, ZNF507.のアクティベーター：
4930547C10Rik, LRGUK, Synaptotagmin XVI, XRCC4.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SN 38, 10 mg | sc-203697 | 10 mg | $117.00 | |||
SN 38, 50 mg | sc-203697A | 50 mg | $335.00 | |||
SN 38, 500 mg | sc-203697B | 500 mg | $883.00 |