HIT-40阻害剤
一般的なHIT-40阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Wortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
HIT-40阻害剤には、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、HIT-40の活性を阻害する様々な化合物が含まれる。LY294002とWortmanninは、HIT-40のリン酸化と活性化に不可欠なPI3K/Akt経路を標的とする2つの化合物である。
PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はAktの活性化とそれに続くHIT-40の活性化を防ぐ。同様に、mTOR阻害剤のラパマイシンは、HIT-40を活性化するタンパク質合成と下流のシグナル伝達に不可欠なmTOR経路を抑制する。PD98059とSB203580は、それぞれMEKとp38 MAPKを介したMAPK経路の阻害剤である。HIT-40の制御機構はMAPK経路の影響を受けており、この経路を阻害すると、リン酸化イベントが減少するため、HIT-40の活性化が低下する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤。HIT-40はPI3K/Akt経路の下流に位置しており、LY294002によるPI3Kの阻害はAktの活性化を妨げ、HIT-40の活性を低下させます。なぜなら、HIT-40は完全な活性を発揮するためにAkt媒介のリン酸化を必要とするからです。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤。HIT-40はmTOR経路の下流エフェクターであるため、ラパマイシンによるmTORの阻害は、HIT-40の機能に不可欠なタンパク質合成および下流のシグナル伝達事象を抑制することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK 阻害剤。HIT-40 の活性はストレス活性化タンパク質キナーゼによって調節されており、SB203580 は細胞ストレス反応に関与する p38 MAPK を阻害する。HIT-40 はストレス誘発性シグナル伝達経路に依存しているため、HIT-40 の活性は間接的に抑制される。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤は、MAPK/ERK経路を遮断します。HIT-40はERK経路によって制御されており、PD98059によるMEKの阻害はERK活性をダウンレギュレートし、結果的にリン酸化レベルの低下によりHIT-40活性を減少させます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
強力な PI3K 阻害剤。 LY294002 と同様に、PI3K/Akt シグナル伝達が HIT-40 のリン酸化と活性化に不可欠であるため、PI3K 活性を阻害し、Akt の活性化とそれに続く HIT-40 活性を阻害します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤。HIT-40は、ストレス反応およびアポトーシスに関与するJNK経路から間接的に影響を受けます。SP600125によるJNKの阻害は、ストレスに対する細胞応答の一部としてHIT-40活性の低下につながります。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤。HIT-40はPKCの下流で作用し、Gö6976によるPKC阻害はHIT-40の活性化を促進する経路の活性化を減少させる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho-associated protein kinase（ROCK）阻害剤。HIT-40はアクチン細胞骨格のダイナミクスによって調節されるため、Y-27632によるROCK阻害は細胞の形状と運動性に影響を与え、細胞骨格の完全性に依存しているHIT-40の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
細胞内カルシウム濃度を低下させるカルシウムキレート剤。HIT-40がカルシウム依存性の経路で活性化されることを考えると、カルシウムをキレートするBAPTA-AMの使用はHIT-40の活性を低下させることができる。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
筋小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）の阻害剤。SERCAを阻害することで、タプシガリンは細胞質カルシウムレベルを上昇させるが、これは逆説的にカルシウムシグナル伝達経路を阻害し、その結果、HIT-40活性を低下させる可能性がある。なぜなら、持続的に高いカルシウムレベルはカルシウム依存性タンパク質の脱感作を引き起こす可能性があるからだ。 | ||||||