Date published: 2025-11-27

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Histone cluster 2 H4阻害剤

一般的なヒストンクラスター2 H4 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、スベロイランイリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78 -9、ロミデプシン CAS 128517-07-7、ベリノスタット CAS 414864-00-9、パノビノスタット CAS 404950-80-7。

ヒストンクラスター2 H4の化学的阻害剤は、主にこのタンパク質のアセチル化状態を調節するヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)を阻害することによって作用する。トリコスタチンA、ボリノスタット、ロミデプシン、ベリノスタット、パノビノスタット、モセチノスタット、エンチノスタット、ジビノスタット、チダミドなどの化合物はすべてHDAC活性を阻害することが知られている。そうすることで、これらの阻害剤はヒストンクラスター2 H4の脱アセチル化を阻害する。この脱アセチル化は、DNAがヒストンに強固に巻きつくために重要なプロセスであり、一般に遺伝子発現の低下と関連する。これらの阻害剤の作用によってヒストンクラスター2 H4がアセチル化されたままになると、クロマチン構造が弛緩し、この変化した状態が、クロマチンを転写活性状態に維持することによって、遺伝子発現調節におけるヒストンクラスター2 H4の正常な機能を破壊する可能性がある。

酪酸ナトリウムやバルプロ酸のような他の化合物もHDAC阻害剤として作用するが、より広い特異性を持つ。これらの化学物質は、通常アセチル基を除去する酵素を阻害することによって、ヒストンクラスター2 H4の持続的なアセチル化に寄与する。この阻害の結果、クロマチン構造はより開いた弛緩した状態にとどまり、ヒストンクラスター2 H4の正常なコンパクト化機能を阻害することになる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤であり、ヒストンクラスター2H4の脱アセチル化を担う酵素である。HDACを阻害することで、トリコスタチンAはヒストンクラスター2H4のアセチル化を維持し、その機能を阻害する。

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

ボリノスタット(別名SAHA)は、HDAC阻害剤であり、ヒストンH4クラスター2の脱アセチル化を阻害する。ヒストンの脱アセチル化は、遺伝子発現を抑制するコンパクトなクロマチン構造にとって極めて重要であるため、ボリノスタットの作用によりクロマチン構造がより緩和され、ヒストンH4クラスター2の正常な機能が阻害される。

Romidepsin

128517-07-7sc-364603
sc-364603A
1 mg
5 mg
$214.00
$622.00
1
(1)

ロミデプシンは、HDACを阻害する環状ペプチドであり、ヒストンクラスター2H4の増加したアセチル化につながる。この過剰なアセチル化は、ヒストンとDNAの相互作用を妨害し、クロマチンの弛緩につながり、遺伝子サイレンシングにおけるヒストンクラスター2H4の機能的役割を効果的に阻害する。

Belinostat

414864-00-9sc-269851
sc-269851A
10 mg
100 mg
$153.00
$561.00
(1)

ベリノスタットは、ヒストンクラスター2 H4のアセチル化レベルを増加させる別のHDAC阻害剤です。これによりクロマチン構造が崩壊し、ヒストンがDNAを効果的に圧縮できなくなるため、ヒストンの遺伝子抑制の役割が阻害されます。

Panobinostat

404950-80-7sc-208148
10 mg
$196.00
9
(1)

パノビノスタットは強力なHDAC阻害剤であり、ヒストンクラスター2H4を過剰にアセチル化します。過剰にアセチル化されたヒストンはDNAを効果的にコンパクト化できず、ヒストンによる遺伝子発現の調節能力が阻害され、正常な機能が抑制されます。

Mocetinostat

726169-73-9sc-364539
sc-364539B
sc-364539A
5 mg
10 mg
50 mg
$210.00
$242.00
$1434.00
2
(1)

モセチノスタットは、ヒストンクラスター2 H4を脱アセチル化する酵素を含む特定のHDACクラスを選択的に阻害する。モセチノスタットによるHDAC活性の阻害は、ヒストンクラスター2 H4のアセチル化を持続させ、クロマチンの凝縮能力を阻害する。

MS-275

209783-80-2sc-279455
sc-279455A
sc-279455B
1 mg
5 mg
25 mg
$24.00
$88.00
$208.00
24
(2)

エンチノスタットは、ヒストンクラスター2H4に作用する特定のHDAC酵素群を標的とするHDAC阻害剤である。エンチノスタットによる脱アセチル化酵素活性の阻害は、ヒストンクラスター2H4上のアセチル基の保持につながり、クロマチンの凝縮におけるヒストンの機能を阻害する。

ITF2357

732302-99-7sc-364513
sc-364513A
5 mg
50 mg
$340.00
$1950.00
(0)

HDAC阻害剤であるギボビスタは、ヒストンクラスター2 H4のアセチル化を増加させ、これにより正常なクロマチン構造が崩壊してその機能が阻害され、ヒストンクラスター2 H4の遺伝子抑制機能と対立する転写活性状態がもたらされます。

Chidamide

743420-02-2sc-364462
sc-364462A
sc-364462B
1 mg
5 mg
25 mg
$61.00
$245.00
$1173.00
(1)

チダマイドは、ヒストンタンパク質、特にヒストンクラスター2 H4の特異的なアセチル化を増加させるHDAC阻害剤である。この持続的なアセチル化は、遺伝子サイレンシングに必要な凝縮クロマチン構造の形成に関与するヒストンクラスター2 H4の能力を阻害する。

Sodium Butyrate

156-54-7sc-202341
sc-202341B
sc-202341A
sc-202341C
250 mg
5 g
25 g
500 g
$30.00
$46.00
$82.00
$218.00
19
(3)

ナトリウム・ブチレートはHDAC阻害剤として作用し、ヒストン・クラスター2H4のアセチル化を増加させる。この強制的なアセチル化状態は、転写を促進する緩和なクロマチン状態を維持することで、クロマチンの凝縮および遺伝子サイレンシングにおけるヒストンH4の正常な役割を阻害する。