Histone cluster 2 H3C2 アクチベーター

一般的なヒストンクラスター2 H3C2 活性化剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、スベロイランイリドヒドロキサム酸 CAS 149 647-78-9、ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、バルプロ酸 CAS 99-66-1、ニコチンアミド CAS 98-92-0。

ヒストンクラスター2 H3C2活性化剤は、転写調節に重要なヒストンクラスター2 H3C2のアセチル化状態に影響を与えることにより、その活性化を促進する化合物の別個のグループである。トリコスタチンA、ボリノスタット、酪酸ナトリウム、バルプロ酸、ニコチンアミド、パノビノスタットはすべてヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストン尾部からのアセチル基の除去を阻害することにより、転写活性の高いクロマチン状態を維持する。ヒストンクラスター2 H3C2のアセチル化亢進は、このヒストン変異体に近接する遺伝子の発現亢進に直接相関する。これらの化合物は、効果的にクロマチン構造を弛緩させ、転写装置の組み立てとそれに続く遺伝子発現を可能にする。レスベラトロールとアナカルド酸は、それぞれサーチュインとヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性の調節を通して機能し、アセチル化の増加を通してヒストンクラスター2 H3C2の活性化に有利な細胞環境を編成する。

前述の活性化因子に加えて、カフェ酸、クルクミン、サハ（ボリノスタット）がヒストンクラスター2 H3C2活性を増強する分子のプールに寄与している。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害するか、アセチル化状態を制御する酵素を調節する。環状ペプチドであるロミデプシンもまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、ヒストンクラスター2のH3C2アセチル化を強固にし、転写過程を活性化する。これらのヒストンクラスター2 H3C2アクチベーターは、標的を定めた生化学的相互作用を通して、活性なクロマチンと遺伝子発現に関連する重要なエピジェネティックマークであるヒストンクラスター2 H3C2のアセチル化状態を維持または増強することにより、ヒストンクラスター2 H3C2の機能的活性化を促進するエピジェネティックな環境を作り出す。