ヒストンクラスター1 H3Bの化学的阻害剤は、クロマチンのコンパクトな構造を維持するために重要な、正常なアセチル化-脱アセチル化のバランスを破壊することによって機能する。トリコスタチンA、ボリノスタット(SAHAとしても知られる)、パノビノスタットなどの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)を阻害することが知られており、これによりヒストンタンパク質のアセチル化レベルが上昇する。これらの阻害剤によって誘導されるヒストンクラスター1 H3Bの過剰アセチル化は、クロマチン構造をより弛緩させる。この弛緩した状態は、ヒストンが細胞内で果たす機能的役割の重要な要素であるDNAの密なパッキングを促進する能力を妨げる。アセチル化レベルの亢進は、ヒストンクラスター1 H3Bが、遺伝子発現の制御とゲノムの安定性に不可欠なクロマチン構造を効果的に維持することを妨げる。
モセチノスタット、エンチノスタット、ロミデプシンなどの他の阻害剤もHDACを標的とするが、その選択性や阻害様式は異なる。これらの阻害剤は、アセチル化されたヒストンクラスター1 H3Bの蓄積に寄与し、クロマチンのコンパクトな構造の破壊をさらに強める。ベリノスタットとチダミドは、同様のメカニズムで、ヒストンクラスター1 H3Bのアセチル化状態に変化を引き起こし、クロマチンランドスケープに変化をもたらし、その機能的役割を阻害する。さらに、バルプロ酸は主にHDAC阻害剤ではないが、ヒストンクラスター1 H3Bのアセチル化を増加させ、クロマチンコンパクションや遺伝子発現の制御に関与する能力に影響を与える。ジビノスタットとCUDC-101は、アセチル化ヒストンクラスター1 H3Bを増加させ、クロマチンリモデリングと遺伝子発現制御における構造的役割を変化させるHDAC阻害剤である。これらの化学阻害剤は総体的に、ヒストンクラスター1 H3Bがクロマチンの構造構成において重要な役割を果たせない状態の維持を促進する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤です。HDAC活性を阻害することで、この化合物はヒストンタンパク質(ヒストンクラスター1 H3Bを含む)のアセチル化を増加させます。ヒストンの過剰なアセチル化はクロマチン構造を崩壊させ、特定の遺伝子の転写を阻害する可能性があるほか、DNAの修復や複製プロセスにも影響を及ぼし、ヒストンクラスター1 H3Bタンパク質の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
モセチノスタットは、脱アセチル化プロセスを阻害することで、ヒストンH3Bなどのヒストンのアセチル化レベルを増加させる別のHDAC阻害剤である。この過剰なアセチル化は、ヒストンがDNAをしっかりとパッケージ化する能力を妨害し、その結果、クロマチン構造の維持と遺伝子発現の制御におけるヒストンH3Bの機能的役割を阻害する。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
パノビノスタットは強力なHDAC阻害剤であり、ヒストンクラスター1 H3Bを含むアセチル化ヒストンの蓄積を引き起こす。アセチル化ヒストンの蓄積は、コンパクトなクロマチン構造に必要な正常な脱アセチル化メカニズムを阻害し、その結果、遺伝子発現とクロマチン動態の制御におけるヒストンクラスター1 H3Bの機能的役割が阻害される。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
HDAC阻害剤であるボリノスタットは、ヒストンクラスター1 H3Bなどのアセチル化ヒストンのレベルを増加させ、クロマチン構造を開き、その機能を阻害する。これにより、DNAの複製や修復メカニズム、転写因子の結合が阻害され、結果としてヒストンクラスター1 H3Bが機能的に阻害される可能性がある。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
エンティノスタットはクラスI HDACを選択的に阻害し、ヒストンクラスター1 H3Bを含む特定のヒストンの過剰アセチル化を引き起こす。この過剰アセチル化はクロマチンの構造を崩壊させ、その結果としてヒストンクラスター1 H3BのDNAの圧縮と遺伝子制御における機能的役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
ロミデプシンは環状ペプチドのヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤であり、ヒストン1型H3Bのようなヒストンのアセチル化レベルを増加させる。アセチル化の増加は、ヒストン1型H3BがDNAや他のヒストンタンパク質と適切に相互作用する能力を阻害し、それによってクロマチンリモデリングや遺伝子発現におけるその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
ベリノスタットは、ヒストンの中でもアセチル化ヒストンクラスター1 H3Bの蓄積を引き起こすHDAC阻害剤であり、クロマチンの構造をより開放的なものにし、DNAパッケージングと遺伝子制御におけるこのヒストンの正常な機能を阻害します。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は主に他の適応症で使用されているが、HDAC阻害剤としても作用し、ヒストンH3Bクラスター1などのヒストンの過剰アセチル化を引き起こす。これによりクロマチン構造が崩壊し、ヒストンH3Bクラスター1の遺伝子調節およびDNA修復機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | $340.00 $1950.00 | ||
GivinostatはHDAC阻害剤であり、ヒストンクラスター1 H3Bを含むヒストンのアセチル化レベルを増加させ、DNAの緊密なパッキングを崩壊させ、クロマチンリモデリングと遺伝子発現制御におけるヒストンクラスター1 H3Bの構造的役割を阻害します。 | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
チダマイドは、HDAC阻害剤であり、ヒストンクラスター1 H3Bを含むアセチル化ヒストンの蓄積を促します。脱アセチル化を阻害することで、正常なクロマチン構造を崩壊させ、遺伝子発現制御におけるヒストンH3Bの機能的役割を阻害します。 | ||||||