Histone cluster 1 H2A アクチベーター

一般的なヒストンクラスター1 H2A 活性化剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、スベロ oylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Panobinostat CAS 404950-80-7、Valproic Acid CAS 99-66-1などがある。

ヒストンクラスター1 H2Aの化学的活性化剤は、ヒストンクラスター1 H2Aを含むヒストンタンパク質上のリジン残基からアセチル基を除去する酵素であるヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害するメカニズムで作用する。 HDACが阻害されると、ヒストンのアセチル化レベルが上昇し、クロマチン（細胞の核内でDNAがパッケージングされているDNAとタンパク質の複合体）の構造を変化させることにより、遺伝子の発現に影響を及ぼす。トリコスタチンA、ボリノスタット、パノビノスタット、ベリノスタット、モセチノスタット、エンチノスタット、ジビノスタット、タセシナリン、スクリプタイドはすべてHDACを阻害する化合物であり、それによってヒストンクラスター1のH2Aをよりアセチル化された状態に維持する。このヒストンクラスター1 H2Aの高アセチル化状態は、よりオープンなクロマチン構造と関連し、DNAと結合して遺伝子活性を制御する転写因子や他のタンパク質がアクセスしやすくなる。

バルプロ酸と酪酸ナトリウムもヒストンクラスター1 H2Aの化学的活性化剤に含まれ、HDAC阻害を介して機能する。これらのHDAC阻害剤の作用によるヒストンクラスター1 H2Aのアセチル化の増加は、DNAの特定の領域の活性化を促進しうる環境をもたらす。ロミデプシンは、より選択的なHDAC阻害剤であるが、遺伝子発現制御の鍵となるヒストンクラスター1 H2Aのアセチル化状態を増加させるという点では同様の機能を果たす。ヒストンクラスター1 H2Aを含むヒストンタンパク質のアセチル化は、DNA転写の制御に重要な役割を果たすダイナミックなプロセスである。ヒストンクラスター1 H2Aのアセチル化状態を維持することで、これらの化学活性化因子はクロマチンの構造に影響を与え、その結果、その領域内の遺伝子の機能に影響を与えることができる。