HIP14L阻害剤は、Huntingtin-interacting protein 14-like阻害剤としても知られ、パルミトイルアシルトランスフェラーゼ(PAT)酵素ファミリーのメンバーであるHIP14Lの活性を調節するように設計された化合物の化学的クラスを構成する。これらの阻害剤は主に研究目的で開発されており、HIP14Lの生物学的機能を解明する可能性を秘めている。HIP14Lは複数の膜貫通ドメインを持つタンパク質であり、標的タンパク質のシステイン残基にパルミチン酸を結合させる脂質化プロセスであるパルミトイル化を通じて、タンパク質の翻訳後修飾において重要な役割を果たしている。パルミトイル化は、細胞シグナル伝達、タンパク質の局在化、膜結合において重要な制御機構として機能しており、HIP14Lを科学的研究の興味深いターゲットにしている。
HIP14L阻害剤は、HIP14Lに選択的に結合し、その酵素活性を阻害することによって機能する。この阻害により、標的タンパク質へのパルミチン酸の転移が阻害され、細胞内局在や機能が変化する。パルミトイル化を調節することにより、研究者は、細胞プロセス、シグナル伝達経路、および疾患における特定のパルミトイル化タンパク質の役割について洞察を得ることができる。HIP14L阻害剤は、タンパク質のパルミトイル化の複雑なメカニズムとその細胞生理への影響を探るための貴重なツールである。研究者らはこれらの阻害剤を用いて、タンパク質間相互作用、膜輸送、シグナル伝達におけるパルミトイル化の機能的帰結を探索し、細胞機能を支配する複雑な制御ネットワークに光を当てている。さらに、HIP14L阻害剤は神経変性疾患であるハンチントン病の研究にも応用できる。HIP14Lは神経変性疾患であるハンチントン病に関連しているが、疾患メカニズムにおけるHIP14L阻害剤の正確な役割はまだ研究途上にある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
リボシクリブはCDK4とCDK6の活性を阻害する。G1期での細胞周期の進行を効果的に阻害し、細胞増殖を抑制する。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、VEGFRおよびPDGFRを含む複数の受容体チロシンキナーゼを標的とし、その活性を阻害します。これらの受容体のキナーゼ活性を阻害することで、スニチニブは腫瘍増殖および血管新生に不可欠なシグナル伝達経路を遮断します。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、ATP結合部位を競合的に阻害することで、EGFRの活性を阻害します。この作用により、癌細胞の増殖と生存に不可欠な下流のシグナル伝達経路が遮断されます。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenibは、BRAF V600Eキナーゼを特異的に標的とし、阻害します。これは、キナーゼのATP結合部位に結合し、メラノーマ細胞の増殖に重要な役割を果たすMAPK/ERKシグナル伝達経路を阻害することで、その作用を発揮します。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスは、mTORキナーゼ複合体、特にmTORC1に直接結合することで、mTORキナーゼを阻害します。この結合は、下流のシグナル伝達経路に影響を与えることで、タンパク質合成と細胞増殖を阻害します。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体(EGFR)のATP結合部位を直接阻害することで、EGFRのチロシンキナーゼを阻害します。この阻害により、細胞増殖や細胞分裂などの細胞プロセスに重要なEGFRシグナル伝達経路の活性化が阻害されます。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRおよびHER2チロシンキナーゼの二重阻害剤として機能します。これは、これらの受容体のATP結合部位に結合することで、それらのリン酸化を防ぎ、細胞増殖に関与する下流のシグナル伝達経路のその後の活性化を防ぐことで実現されます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、VEGFR、RAF、PDGFRなどの複数のキナーゼを阻害することで作用します。この広範囲の阻害により、腫瘍細胞の増殖と血管新生に不可欠な重要なシグナル伝達経路が遮断され、腫瘍の成長と拡散が効果的に抑制されます。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991は、キナーゼ活性を阻害することでCDK4およびCDK6を阻害します。この阻害により、細胞周期がG1期で停止し、細胞の増殖が阻止されます。 | ||||||