Vemurafenib の分子構造、CAS番号: 918504-65-1
Vemurafenib (CAS 918504-65-1)
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別名:
Vemurafenib is also known as PLX 4032.
アプリケーション:
Vemurafenibは、経口投与可能な新規のATP競合型B-RAFV600E阻害剤であり、強力でIC50は31 nMである。
CAS 番号:
918504-65-1
純度:
≥99%
分子量:
489.92
分子式:
C23H18ClF2N3O3S
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ベムラフェニブは, 31 nMのIC 50を有するB‐RAFV 600 Eを標的とする強力で新規な阻害剤である。その有効性はメラノーマ細胞の根絶を介してin vitroで実証されている。特に、ベムラフェニブは野生型B-Rafキナーゼに対しても阻害作用を示す。タキソール、ビンブラスチンおよびオキサリプラチンと併用すると、ベムラフェニブはB-RafV 600 E形質転換癌細胞の増殖を相乗的に抑制する。さらに、ベムラフェニブはB-Raf V 600 E変異を有する腫瘍の増殖を効果的に抑制する。BRAF阻害薬に分類され、大腸がんや非小細胞肺がんなどの他のがんと同様に、転移性黒色腫の管理に有効であることが証明されている。ベムラフェニブは、がん細胞の増殖と転移を促進するBRAF酵素の活性を阻害することにより、細胞周期を破壊し、アポトーシスを誘導し、がん細胞死をもたらす。その影響はBRAF酵素阻害にとどまらず,細胞周期調節とアポトーシスに関与するいくつかの遺伝子の発現を抑制する能力を示している。
Vemurafenib (CAS 918504-65-1) 参考文献
- ベムラフェニブ関連膵炎：症例報告。 | Muluneh, B., et al. 2013. Pharmacotherapy. 33: e43-4. PMID: 23436544
- ベムラフェニブは紫外線誘発DNA損傷の修復を阻害する。 | Kimeswenger, S., et al. 2019. Melanoma Res. 29: 134-144. PMID: 30802229
- ベムラフェニブはPTEN欠損前立腺腫瘍細胞において活性型PTK6を阻害する。 | Wozniak, DJ., et al. 2019. Mol Cancer Ther. 18: 937-946. PMID: 30926642
- 小児の難治性多系統ランゲルハンス細胞組織球症に対するベムラフェニブ：国際観察研究。 | Donadieu, J., et al. 2019. J Clin Oncol. 37: 2857-2865. PMID: 31513482
- BRAFV600およびBRAFnonV600変異を有する非小細胞肺癌患者におけるベムラフェニブ。 | Mazieres, J., et al. 2020. Ann Oncol. 31: 289-294. PMID: 31959346
- 好酸球増加と全身症状を伴うベムラフェニブ誘発薬物反応（DRESS）：FAERSデータベースにおける不均衡性解析。 | Neha, R., et al. 2021. Curr Rev Clin Exp Pharmacol. 16: 168-173. PMID: 32598268
- 進行メラノーマ患者におけるベムラフェニブの長期治療：皮膚毒性と予後への影響。 | Mandel, VD., et al. 2022. J Dermatolog Treat. 33: 1368-1375. PMID: 32875931
- 再発毛様細胞白血病患者におけるベムラフェニブ誘発性膵炎。 | Chung, SY., et al. 2020. BMJ Case Rep. 13: PMID: 32928833
- ゲノムワイドCRISPR/Cas9スクリーニングによるメラノーマ細胞におけるベムラフェニブ耐性を調節する経路の同定。 | Goh, CJH., et al. 2021. G3 (Bethesda). 11: PMID: 33604667
- ベムラフェニブは, ランゲルハンス細胞組織球症における全身性炎症を制御する分子的オンオフスイッチとして作用する。 | Eder, SK., et al. 2022. Blood Adv. 6: 970-975. PMID: 34619771
- ベムラフェニブ誘発性腎毒性の予期せぬ原因：フェロケラターゼ。 | Yamada, R. and Yanagita, M. 2021. Kidney Int. 100: 1158-1160. PMID: 34802553
- 植物性セスキテルペンラクトンDETおよびDETD-35は, GPX4阻害および代謝リプログラミングを介して, ベムラフェニブ感受性および耐性黒色腫にフェロプターシスを誘導する。 | Chang, MT., et al. 2022. Pharmacol Res. 178: 106148. PMID: 35231572
- 3-ブロモピルビン酸はベムラフェニブ抵抗性メラノーマ細胞の悪性表現型を抑制する。 | Vital, PDS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555289
- ベムラフェニブの市販後の安全性：FDA有害事象報告システムの実世界ファーマコビジランス研究。 | Liu, Y., et al. 2022. J Pharm Pharm Sci. 25: 377-390. PMID: 36608646
の阻害剤である：
α-protein kinase 3, 2700089E24Rik, 4.1N, 9330182O14Rik, ABC1, AKIP, BAGE5, BBS8, BIGM103, BinCARD, Brk, C20orf160, C21orf77, cGKI, CNKSR3, CSAGE, DABP, DAN, DNHL1, DOCK 10, DOCK 5, Dokl, DSN1, ENT1, FAM149B1, Fis1, FLJ34931_BC027072, FLJ39531, GAGE3, gankyrin, GGH, Gm128, Gm3336, Gm9766, gp100, GRASP, Hairy Cell Leukemia Marker, Hck, HIP14L, HOOK2, HPK1, INSM2, Int-6, Kazrin, KIAA1549, Lefty, LGALS9, LOC440330, LOC645851, LOC728861, LOC729103, LOC729521, LOC730210, LPLUNC4, LZK, LZTR1, MAGE-6, MAGE-C3, MEK kinase-4, Melan-A, Melanoma Marker, MFRP, MGA, Mos, Mpk1, MTERF, N-Shc, NUCKS, NURIM, Olr1052, Olr1060, Olr1061, Olr1111, Olr1156, Olr1203, Olr1257, Olr130, Olr1384, Olr1404, Olr157, Olr165, Olr1739, Olr214, Olr367, Olr382, Olr482, Olr516, Olr665, Olr712, Olr734, Olr766, Olr775, Olr785, Olr791, Olr920, Olr996, OTTMUSG00000010673, OTTMUSG00000019784, PAGE-1, PAGE-5, PCDHGC, PCPTP1, Pet117, PHIP, PRAMEF12, PRIC285, PXDNL, Raf, Raf-1, raf-A, Raf-B, RAP1GDS1, RASAL2, Rat Tumor Marker, RBKS, RGL1, Rhox3, RIM-BP3B, RIT (Ras-like without CAAX), RREB1, Rslcan-11, RSPRY1, RSRC2, SB144, SCFD1, Ser/Thr Protein Kinase, Six5, SLURP-2, SNFT, Sp2, Sp3, SPPase1, SPRED1, SS18L2, ST7L, T3JAM, TESSP1, TFIIH p62, TFIP11, TRAAK, TRAP220, Trav12d-1, UMPS, V1RE8, Vmn1r191, WFIKKN2, YadA, Zfp804b.のアクティベーター：
BJ-TSA-9, CNK1, KIAA0649, Melanoma, MFAP3L, MITF, PRAME_Prame, raf-A, SPRED1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Vemurafenib, 10 mg | sc-364643 | 10 mg | $115.00 | |||
Vemurafenib, 50 mg | sc-364643A | 50 mg | $415.00 |