HDA4阻害剤
一般的なHDA4阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイランイリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9 、パノビノスタット CAS 404950-80-7、ロミデプシン CAS 128517-07-7、ベリノスタット CAS 414864-00-9 などがある。
HDA4の化学的阻害剤は、遺伝子発現の制御に重要なプロセスである、ヒストンタンパク質からアセチル基を除去する酵素の能力を標的とする。トリコスタチンA、ボリノスタット、パノビノスタットは、脱アセチル化酵素活性に必要なHDA4の活性部位に結合することで機能する。この結合により、酵素がこれらの官能基を効果的に除去できなくなるため、アセチル化ヒストンのレベルが上昇する。ロミデプシンは同様のメカニズムで作用するが、酵素活性に不可欠なHDA4の活性部位内の亜鉛イオンをキレートする環状ペプチドとして作用する。BelinostatとEntinostatも活性部位に結合することでHDA4を阻害するが、注目すべきはその選択性で、酵素の機能を阻害する上でより的を絞ったアプローチが可能になる。
チダミドはそのベンズアミド構造が特徴で、HDA4の触媒ドメインと相互作用して酵素を阻害する。同様に、短鎖脂肪酸であるバルプロ酸は、HDA4の触媒活性を阻害し、ヒストン上のアセチル化の蓄積をもたらす。HDA4の化学的阻害剤は、クロマチン構造と遺伝子発現の制御に不可欠な脱アセチル化酵素の機能を阻害する。例えば、トリコスタチンAは、ヒストンの脱アセチル化を阻害することによってHDA4を阻害し、よりオープンなクロマチン構造をもたらす。ボリノスタットやパノビノスタットもHDA4の阻害剤であり、酵素の活性部位に結合してその機能を阻害する。これらの阻害剤はアセチル化ヒストンの蓄積をもたらし、HDA4によって制御されている遺伝子の発現に影響を与える可能性がある。ロミデプシンは環状ペプチドで、HDA4の脱アセチル化酵素活性に不可欠な活性部位にある亜鉛イオンをキレートするメカニズムで作用し、酵素の機能を阻害する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）活性を阻害し、ヒストンのアセチル化を増加させる。これによりクロマチンはより開いてコンパクトではなくなる。HDA4はヒストン脱アセチル化酵素であるため、アセチル化の増加は直接的にその活性を打ち消し、その機能を阻害する。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ボリノスタットは、酵素の活性部位に結合し、その脱アセチル化活性を阻害するHDAC阻害剤です。脱アセチル化プロセスを阻害することで、ボリノスタットは、ヒストンからアセチル基を除去するHDA4の機能を直接阻害します。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
パノビノスタットは強力なHDAC阻害剤であり、HDA4の亜鉛含有活性部位に結合し、アセチル化ヒストンの蓄積を促します。これにより、HDA4のヒストン脱アセチル化能が直接阻害され、酵素機能が抑制されます。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
ロミデプシンは環状ペプチドであり、酵素の活性部位にある亜鉛イオンをキレート化することでHDACを阻害します。その結果、ヒストンタンパク質の脱アセチル化能力を阻害することでHDA4を直接阻害し、アセチル化と転写活性化の増加につながります。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
ベリノスタットは、HDAC阻害剤であり、HDA4の活性部位に結合することで、その酵素活性を直接阻害します。この結合により、HDA4がその主要な機能であるヒストンテールからのアセチル基の除去を妨げます。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
エンチノスタットは、活性部位に結合し、酵素がヒストンタンパク質上で脱アセチル化機能を果たすのを阻害することによって、クラスI HDAC（おそらくHDA4を含む）を選択的に阻害する。 | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
チダミドはベンズアミド系のHDAC阻害剤で、HDA4を含むHDACの触媒ドメインと相互作用し、ヒストンの脱アセチル化を阻害することで、HDA4の酵素活性を阻害する。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は短鎖脂肪酸であり、HDAC阻害剤でもあります。酵素の触媒活性を阻害することでHDA4を阻害し、ヒストンの過剰アセチル化と脱アセチル化の阻害をもたらします。 | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
タセシナリンはHDAC阻害剤であり、HDA4の活性部位への結合をアセチルリジン基質と競合させることにより、ヒストンタンパク質に対するHDA4の脱アセチル化機能を阻害する。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
モセチノスタットは、HDAC 阻害剤であり、HDA4 の活性部位に結合し、ヒストン基質へのアクセスを遮断することで、その脱アセチル化活性を阻害し、結果としてヒストンのアセチル化を増加させます。 | ||||||