HCCA2阻害剤
一般的なHCCA2阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ソラフェニブCAS 284461-73-0、トラメチニブCAS 871700-17-3、ゲフィチニブCAS 184475-35-2が挙げられるが、これらに限定されない。
HCCA2阻害剤は、GPR109Aとしても知られるヒドロキシカルボン酸受容体2（HCA2）と特異的に相互作用する一群の化合物であり、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）である。この受容体の主な内因性リガンドは、ケトン体であるβ-ヒドロキシ酪酸と、酢酸や酪酸などの短鎖脂肪酸（SCFA）である。これらの阻害剤は、HCA2受容体に選択的に結合し、その活性を調節するように設計されている。HCCA2阻害剤が効果を発揮する正確なメカニズムは、内因性リガンドのHCA2への結合を阻害し、受容体の正常な機能を阻害することである。これらの化合物は構造的に多様であり、重要な特徴は、HCA2受容体の活性部位と相互作用し、リガンドによるシグナル伝達を妨げるようにそのコンフォメーションを変化させる能力である。
HCCA2阻害剤の開発は、HCA2受容体の構造と機能の複雑な理解に基づいている。このGPCRは、脂肪酸やケトン体のような分子を感知することにより、様々な生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たす、より大きな受容体ファミリーの一部である。HCCA2阻害剤の特徴は、HCA2受容体に対して高い親和性を持つ化学構造と、他の受容体との相互作用を最小限に抑え、標的外作用を低減する選択性にある。これらの阻害剤の設計には、多くの場合、分子ドッキングや構造活性相関(SAR)研究のような計算機的手法による、受容体と阻害剤の相互作用の詳細な解析が必要である。これらの研究ツールは、HCA2受容体に対する効力と選択性を高めるために、HCCA2阻害剤の分子構造を改良するのに役立つ。化学的特性の微調整は、設計が意図する特定の方法で受容体の活性を調節する能力にとって極めて重要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRシグナル伝達はHCCA2の発現を増加させる可能性があります。そのため、ErlotinibはEGFRを阻害することで間接的にHCCA2の発現と活性を減少させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
RapamycinはmTOR阻害剤です。mTORシグナル伝達はHCCA2を含む多くのタンパク質の翻訳制御に関与しています。mTORを阻害することで、RapamycinはHCCA2の翻訳とそれに続く活性を低下させます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、特にRafキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。RafはHCCA2の発現を調節するMAPK/ERK経路の一部であるため、ソラフェニブはこの経路を阻害することでHCCA2活性を低下させることができます。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブはMEK阻害剤です。 MEKはMAPK/ERK経路の上流に位置し、HCCA2を含むいくつかのタンパク質の転写および活性を制御することが知られています。 トラメチニブによるMEKの阻害は、HCCA2活性のダウンレギュレーションにつながります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、EGFRチロシンキナーゼ活性を阻害する別のEGFR阻害剤です。この作用により、HCCA2発現を増加させる経路を介したシグナル伝達が潜在的に減少し、その結果、その活性が低下します。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスもmTOR阻害剤である。タンパク質合成調節に関与するmTORの活性を阻害することで作用する。その結果、HCCA2の合成と活性が低下する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。Srcキナーゼは複数の経路を制御し、HCCA2のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。Srcキナーゼを阻害することにより、ダサチニブはHCCA2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 さまざまな受容体チロシンキナーゼを阻害することで、スニチニブはHCCA2活性を調節するシグナル伝達経路に影響を与え、その機能低下につながります。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
パゾパニブは複数の受容体チロシンキナーゼを阻害する。HCCA2の発現と活性を制御することが知られている経路を介したシグナル伝達を減少させ、その活性を低下させることができる。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
バンデタニブはEGFR、VEGFR、RETを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤である。これらの受容体を阻害することで、HCCA2の発現を制御する経路に影響を与え、HCCA2の活性を低下させることができる。 | ||||||