HAPSTR2 アクチベーター
一般的なHAPSTR2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、A-769662 CAS 844499-71-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。
HAPSTR2の活性化因子は、主にリン酸化状態とセカンドメッセンジャーシステムの調節を通して、その機能的活性を増強するために様々なメカニズムを用いる。例えば、ある種の化合物によるアデニルシクラーゼ活性の刺激は、細胞内cAMPレベルの上昇をもたらし、次にプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。活性化されたPKAはHAPSTR2をリン酸化し、その活性を増加させる。さらに、ホスホジエステラーゼの阻害は、cAMPとcGMPレベルの上昇を維持するのに重要な役割を果たし、PKAと他のcGMP依存性プロテインキナーゼを通してHAPSTR2の活性化をさらに持続させる。さらに、エネルギーストレスに応答したAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化もまた、HAPSTR2の活性増強に至るリン酸化のカスケードを引き起こす。
もう一つの活性化因子は、プロテインキナーゼC(PKC)とアデノシンA2Bレセプターを調節することによって作用し、これらはHAPSTR2のリン酸化とその後の活性化につながる細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与えることが知られている。チロシンキナーゼのある種の阻害剤もまた、HAPSTR2の活性化に有利なリン酸化パターンの変化をもたらすことがある。これらの他にも、ホスファターゼ阻害剤はタンパク質の脱リン酸化を防ぐことによりHAPSTR2の活性化に寄与し、それによってHAPSTR2の活性コンフォメーションを支える持続的リン酸化状態を促進する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内cAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性プロテインキナーゼA（PKA）リン酸化によってHAPSTR2の活性を高めることができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤で、分解を阻害することにより細胞内のcAMPとcGMPを上昇させ、PKA依存的なメカニズムでHAPSTR2を活性化させる。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $184.00 $741.00 $1076.00 $3417.00 $5304.00 | 23 | |
AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を活性化し、エネルギーストレス応答時にリン酸化を介してHAPSTR2を活性化する。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
PKAを活性化する膜透過性cAMPアナログ；これはHAPSTR2のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC (PKC)活性化因子であり、シグナル伝達カスケードの一部としてHAPSTR2のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
アデノシンA2B受容体のアゴニストであり、細胞内cAMPを増加させ、PKAシグナルを介してHAPSTR2を活性化する可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
cGMPレベルを上昇させるホスホジエステラーゼ阻害剤で、cGMP依存性プロテインキナーゼを介して間接的にHAPSTR2を活性化する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤はリン酸化パターンを変化させ、HAPSTR2の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ4を選択的に阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKA依存性リン酸化を介してHAPSTR2の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
ホスホジエステラーゼ3の阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、PKAシグナル伝達経路を介してHAPSTR2を活性化する可能性がある。 | ||||||