H3.Y Histone 2阻害剤
ヒストン2 H3.Yの一般的な阻害剤としては、特に、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、パノビノスタット CAS 404950-80-7、MS-275 CAS 209783-80-2およびロミデプシン CAS 128517-07-7が挙げられる。
H3.Yヒストン2阻害剤は、主にH3.Yヒストン2が重要な構成要素であるクロマチンのエピジェネティックな景観を変化させることによって、タンパク質の機能的活性を阻害するために様々なメカニズムで働く。これらの阻害剤には、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用する化合物が含まれ、ヒストンタンパク質の過アセチル化を引き起こし、クロマチンの圧縮と構造に影響を与える。アセチル化レベルの上昇は、H3.Yヒストン2が遺伝子サイレンシングにおける役割に必要な凝縮クロマチンを維持する能力を阻害する。さらに、阻害剤の中にはDNA-ヒストン相互作用を破壊するものもあり、H3.Yヒストン2による遺伝子発現の制御にもう一つ複雑なレイヤーを加えている。例えば、DNAにインターカレートする化合物は、H3.Yヒストン2がDNAを適切にパッケージする能力に影響を与える可能性がある。一方、特定のDNA配列に結合する化合物は、H3.Yヒストン2とDNAとの相互作用を阻害し、クロマチン構築におけるその役割にさらに影響を与える可能性がある。
さらに、ヒストンメチル化酵素を標的とする阻害剤は、H3.Yヒストン2を含むヒストンのメチル化状態を変化させることができる。特定のメチルトランスフェラーゼによるH3.Yヒストン2のメチル化を阻害することにより、これらの阻害剤は、関連するDNA領域の転写活性を規定するエピジェネティックマークを変化させる。このメチル化の阻害は、H3.Yヒストン2が通常媒介する抑制機能を打ち消し、よりオープンなクロマチン状態に導くことができる。このような様々な阻害メカニズムの累積的効果は、H3.Yヒストン2の機能的活性の低下であり、クロマチンを凝縮し、遺伝子発現を抑制する効果が低下する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
このヒドロキシアミド酸はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として機能し、H3.Yヒストン2のようなヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、その結果クロマチンの凝縮能力が低下し、遺伝子発現が減少します。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、ヒストン2を含むヒストンのアセチル化レベルを増加させ、クロマチン構造を崩壊させ、遺伝子制御におけるこのタンパク質の機能活性を低下させます。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
このシンナミックヒドロキシアミド酸アナログはヒストン脱アセチル化酵素活性を阻害し、アセチル化H3.Yヒストン2の蓄積と、その結果として起こるクロマチン構造の弛緩を導きます。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
ベンズアミド系のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤で、H3.Yヒストン2のアセチル化を増加させ、クロマチンコンパクションと遺伝子サイレンシングにおけるタンパク質の役割に影響を与える。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
環状ペプチドヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、ヒストン2などのヒストンのアセチル化を促進し、クロマチンの凝縮を妨げ、転写抑制の役割を減少させます。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
この短鎖脂肪酸はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用し、H3.Yヒストン2を含むヒストンの過剰アセチル化を導き、それによってクロマチン構造と転写活性に影響を与えます。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として働き、H3.Yヒストン2などのヒストンのアセチル化レベルを増加させ、クロマチンのコンフォメーションを変化させ、遺伝子抑制へのタンパク質の関与を低下させる。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
DNAにインターカレートし、DNA-ヒストン相互作用やH3.Yヒストン2がDNAを適切にパッケージする能力に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
DNAのG-Cリッチ領域に優先的に結合し、H3.Yヒストン2とこれらの領域との会合や、クロマチン構成におけるその役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
CpG配列のDNAに結合し、H3.Yヒストン2とDNAの相互作用を阻害し、ヌクレオソーム構造におけるその役割に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||