H2-Bl阻害剤

一般的なH2-Bl阻害剤としては、塩化ベンゼトニウムCAS 121-54-0、アリシンCAS 539-86-6、JZL184 CAS 1101854-58-3、BAPTA、遊離酸CAS 85233-19-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

H2-Blの化学的阻害剤には、特定の細胞機能や分子機能を破壊し、タンパク質の活性を阻害する様々な化合物が含まれる。例えば、塩化ベンゼトニウムは、H2-Blのような膜タンパク質の適切な機能にとって重要な膜の完全性を損なう可能性がある。また、チオール基との反応性で知られるアリシンは、H2-Blのようなタンパク質の機能を阻害する可能性がある。JZL184やRHC80267のような化合物による特定の酵素の阻害は、それぞれ2-アラキドノイルグリセロールやジアシルグリセロールのような脂質シグナル分子に変化をもたらす。これらの変化は、タンパク質が関与する脂質を介したシグナル伝達経路を破壊することによって、H2-Blを阻害する可能性がある。さらに、ML218のT型カルシウムチャネルの遮断とBAPTAによる細胞内カルシウムのキレート化は、H2-Blが関与すると思われるようなカルシウムシグナル伝達に依存するプロセスを阻害する可能性がある。

カルシウムシグナル伝達というテーマを続けると、タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、H2-Blの機能を阻害することができる。さらに、W-7とKN-93はそれぞれカルモジュリンとカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを阻害し、カルシウム／カルモジュリン依存性シグナル伝達に依存する経路におけるH2-Blの機能を阻害する。キナーゼシグナル伝達の領域では、PD98059、SB203580、SP600125は、それぞれ異なるキナーゼ（それぞれMEK、p38 MAPキナーゼ、JNK）を阻害し、これらの特定のキナーゼ制御経路におけるH2-Blの機能を阻害する可能性がある。これらのキナーゼの阻害は、特定の細胞プロセスにおけるH2-Blの役割に不可欠な下流のシグナル伝達カスケードを破壊する。各化合物は、そのメカニズムにおいて異なるが、H2-Blの機能的活性に必要な重要な経路とプロセスに収束し、その阻害につながる。