JZL184 の分子構造、CAS番号: 1101854-58-3
JZL184 (CAS 1101854-58-3)
別名:
4-Nitrophenyl 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
アプリケーション:
JZL184はモノグリセリドリパーゼの強力かつ選択的な阻害剤です。
CAS 番号:
1101854-58-3
分子量:
520.49
分子式:
C27H24N2O9
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
JZL184はモノグリセリドリパーゼ(モノアシルグリセロールリパーゼ、MAGL)の強力かつ選択的阻害剤である。JZL184は,マウス脳膜におけるモノグリセリドリパーゼおよび脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害について,それぞれ8 nMおよび4μMのIC50値を示した。JZL184は,マウスにおける直接中枢カンナビノイド(CB1)アゴニストを定性的に模倣する種々の疼痛アッセイにおいて,モノグリセリドリパーゼ活性を85%低下させ,脳2‐AGレベルを8倍上昇させ,鎮痛活性を誘発する。
JZL184 (CAS 1101854-58-3) 参考文献
- 選択的モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤4-ニトロフェニル4-(ジベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル(ヒドロキシ)メチル)ピペリジン-1-カルボキシレート(JZL184)による2-アラキドノイルグリセロール加水分解阻害は逆行性エンドカンナビノイドシグナル伝達を促進する。 | Pan, B., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 591-7. PMID: 19666749
- エンドカンナビノイド基質とバイオアイソステリックな反応性基を有するモノアシルグリセロールリパーゼの高選択的阻害剤。 | Chang, JW., et al. 2012. Chem Biol. 19: 579-88. PMID: 22542104
- モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤JZL184は, マウスカラギーナンモデルにおいて炎症性疼痛を抑制する。 | Ghosh, S., et al. 2013. Life Sci. 92: 498-505. PMID: 22749865
- 脂肪酸アミドヒドロラーゼとモノアシルグリセロールリパーゼの二重阻害は, THC様モリス水迷路欠損をマウスにもたらす。 | Wise, LE., et al. 2012. ACS Chem Neurosci. 3: 369-78. PMID: 22860205
- カルバミン酸塩JZL184およびURB597による組換えヒトカルボキシルエステラーゼ1, 2およびモノアシルグリセロールリパーゼの共有結合阻害。 | Crow, JA., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 1215-22. PMID: 22943979
- モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤JZL184は, ラット前頭皮質および血漿におけるLPS誘発性サイトカイン発現上昇を抑制する：作用機序の違い。 | Kerr, DM., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 808-19. PMID: 23043675
- JZL184はシスプラチン誘発末梢神経障害のマウスモデルにおいて抗痛覚過敏作用を示した。 | Khasabova, IA., et al. 2014. Pharmacol Res. 90: 67-75. PMID: 25304184
- モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤JZL184は, 大腸がん細胞のアポトーシスと遊走を制御する。 | Ma, M., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 2850-6. PMID: 26847687
- モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤JZL184は, 免疫不全マウスの多発性骨髄腫モデルにおいて骨量減少を誘導する。 | Marino, S., et al. 2020. Calcif Tissue Int. 107: 72-85. PMID: 32285169
- JZL184は, Nrf2/AREシグナル伝達経路を活性化することにより, 酸素-グルコース欠乏誘導傷害から海馬ニューロンを保護する。 | Xu, J., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: 1084-1094. PMID: 33375871
- ラットの卵巣虚血再灌流障害および卵巣予備能に対するJZL184の保護効果。 | Demir Çaltekin, M., et al. 2021. J Obstet Gynaecol Res. 47: 2692-2704. PMID: 34008304
- JZL184によるカンナビノイドシグナル調節は, ウィリアムズ・ボーレン症候群モデルマウスの主要な表現型を回復させる。 | Navarro-Romero, A., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 36217821
- モノアシルグリセロールリパーゼ阻害薬であるJZL184は, 治療的低体温療法と同等の効果を示し, 心停止モデルラットにおける大脳損傷を減弱させた。 | Xu, J., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 156: 113847. PMID: 36252353
の阻害剤である：
ABHD12B, ABHD13, ABHD14A, ABHD14B, ABHD4, AI747699, CNRIP1, EG13909, H2-Bl, LGI3, LIPK, mMGL, Monoglyceride Lipase, NAPE-PLD, PLRP2, SMPD5, TGH-2.のアクティベーター：
ABHD6, LASS4, mMGL, mMgl1, MrgB3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
JZL184, 5 mg | sc-224031 | 5 mg | $43.00 | |||
JZL184, 10 mg | sc-224031A | 10 mg | $82.00 | |||
JZL184, 50 mg | sc-224031B | 50 mg | $300.00 |