GUK1阻害剤
一般的なGUK1阻害剤としては、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1、リバビリンCAS 36791-04-5、(+)-ネオプテリンCAS 2009-64-5、5-ヨードツベルシジンCAS 24386-93-4、アシクロビルCAS 59277-89-3が挙げられるが、これらに限定されない。
GUK1阻害剤には、GUK1を直接標的とすることを主目的として設計されたものではないが、ヌクレオチドの代謝や利用可能性に影響を与えることによってGUK1の活性に影響を与えることができる、広範な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、GUK1のキナーゼ活性の基質であるヌクレオチドの合成、リサイクル、バランスに影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤の化学構造は多様であり、リバビリンやアシクロビルのようなヌクレオシド類似体も含まれる。これらは天然のヌクレオシドを模倣し、ウイルスRNAやDNAに取り込まれるだけでなく、ヌクレオチド合成を阻害することができる。
ミコフェノール酸やチアゾフリンのようなこれらの阻害剤の多くは、グアニンヌクレオチドのデノボ合成を阻害することによって機能し、それによってGUK1が利用できる基質を減少させる。また、5-ヨードツベルシジンやクロファラビンのように、ヌクレオチド代謝経路に関与する酵素を阻害することによって、GUK1が触媒する反応の最終産物であるGTPのレベルを間接的に低下させるものもある。このようなGTPの減少は、GUK1のフィードバック阻害につながったり、基質濃度の低下によりGUK1の活性が制限されたりする可能性がある。クラドリビンやネララビンなど一部の化合物は、それぞれアデノシンやグアニンの類似体であり、核酸に取り込まれると、GUK1の機能や発現を調節するものも含め、正常な細胞プロセスを阻害する可能性がある。これらの化合物は通常、全身的に作用して細胞の恒常性を乱し、細胞に対する広範な作用の一部としてGUK1の活性に影響を及ぼす可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害することによりグアノシン合成を阻害する；GUK1の基質利用能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
グアノシン三リン酸（GTP）のプールを減少させるヌクレオシド阻害剤で、おそらくGUK1の活性を低下させる。 | ||||||
(+)-Neopterin | 2009-64-5 | sc-202241 sc-202241A | 10 mg 50 mg | $51.00 $204.00 | ||
プリンアナログとして作用し、ヌクレオチドプールを変化させ、間接的にGUK1活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
アデノシンキナーゼを阻害する。ヌクレオチド代謝を変化させることにより、間接的にGTPレベルを低下させ、GUK1の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Acyclovir | 59277-89-3 | sc-202906 sc-202906A | 50 mg 500 mg | $147.00 $922.00 | 2 | |
ウイルス性キナーゼによってリン酸化されるグアノシンアナログで、GUK1の天然基質と競合する可能性がある。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
ヌクレオチド合成を阻害するプリンヌクレオシドアナログで、ヌクレオチドの利用可能性を変化させることによりGUK1に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
DNA合成を阻害するリン酸化ヌクレオシドアナログ；ヌクレオチドプールの破壊を通して間接的にGUK1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害し、間接的にグアニンヌクレオチド合成とGUK1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
アデノシンデアミナーゼ阻害剤として作用する。正常なヌクレオチド代謝を阻害することにより、GUK1の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNAおよびRNAに取り込まれるシチジン類似体であり、ヌクレオチドの代謝および利用可能性に影響を及ぼすことにより、間接的にGUK1に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||