GPR78阻害剤

GPR78の一般的な阻害剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、プロプラノロールCAS 525-66-6、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、BAPTA/AM CAS 126150-97-8および百日咳毒素（膵島活性化タンパク質）CAS 70323-44-3が挙げられる。

GPR78阻害剤は、GRP78またはBiPとしても知られるGタンパク質共役型受容体78（GPR78）を特異的に標的とし、その活性を調節するように設計された低分子化合物の一群に属する。GPR78は、主に細胞の小胞体（ER）に局在する膜貫通タンパク質であり、細胞ストレス応答とタンパク質フォールディングプロセスの制御において重要な役割を果たしている。熱ショックタンパク質70（HSP70）ファミリーの一員であり、分子シャペロンとして、新しく合成されたタンパク質の適切なフォールディングを助け、タンパク質の凝集を防ぎ、小胞体の恒常性を維持する。GPR78阻害剤は、この受容体の活性を選択的に阻害することを目的として開発されており、多くの場合、活性部位またはアロステリック部位に結合することにより、その機能を阻害し、小胞体ストレス、タンパク質の品質管理、アンフォールドタンパク質応答（UPR）に関連する細胞プロセスを調節する可能性がある。

これらの阻害剤は、小胞体内のタンパク質のフォールディングやストレス応答を支配する複雑なメカニズムを調べる手段を提供するため、細胞生物学の分野で特に注目されている。GPR78の作用を阻害または修飾することによって、研究者は、小胞体ストレスシグナル伝達やUPRなどの細胞内プロセスにおけるこの受容体の役割について、貴重な知見を得ることができる。この知識は、タンパク質のフォールディング障害や小胞体ストレスが関与している神経変性疾患やがんなど、さまざまな疾患の分子的基盤の解明に役立つ。したがって、GPR78阻害剤は、GPR78の生物学的性質とその関連経路を解明するために不可欠なツールであり、細胞生理学のより深い理解と、様々な疾患における今後の研究の可能性に貢献する。