GPR78 Inhibitoren

Gängige GPR78 Inhibitors sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Propranolol CAS 525-66-6, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, BAPTA/AM CAS 126150-97-8 und Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3.

GPR78-Inhibitoren gehören zu einer Klasse kleiner Moleküle oder Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 78 (GPR78), auch bekannt als GRP78 oder BiP, abzielen und diese modulieren sollen. GPR78 ist ein Transmembranprotein, das hauptsächlich im endoplasmatischen Retikulum (ER) von Zellen lokalisiert ist und eine entscheidende Rolle bei der Regulierung von zellulären Stressreaktionen und Proteinfaltungsprozessen spielt. Es gehört zur Familie der Hitzeschockproteine 70 (HSP70) und dient als molekulares Chaperon, das die ordnungsgemäße Faltung neu synthetisierter Proteine unterstützt, die Proteinaggregation verhindert und die ER-Homöostase aufrechterhält. GPR78-Inhibitoren werden mit dem Ziel entwickelt, selektiv in die Aktivität dieses Rezeptors einzugreifen, häufig durch Bindung an sein aktives Zentrum oder an allosterische Zentren, um seine Funktionen zu stören und potenziell zelluläre Prozesse zu modulieren, die mit ER-Stress, der Kontrolle der Proteinqualität und der Unfolded Protein Response (UPR) in Verbindung stehen.

Diese Inhibitoren sind für die Zellbiologie von besonderem Interesse, da sie die Möglichkeit bieten, die komplizierten Mechanismen der Proteinfaltung und der Stressreaktion im ER zu untersuchen. Indem sie die Wirkung von GPR78 blockieren oder modifizieren, können Forscher wertvolle Erkenntnisse über die Rolle dieses Rezeptors bei zellulären Prozessen wie der ER-Stresssignalgebung und der UPR gewinnen. Dieses Wissen kann zur Aufklärung der molekularen Grundlagen verschiedener Krankheiten beitragen, darunter neurodegenerative Störungen und Krebs, bei denen Störungen der Proteinfaltung und ER-Stress eine Rolle spielen. Daher dienen GPR78-Inhibitoren als wesentliche Instrumente zur Erforschung der Biologie von GPR78 und der damit verbundenen Signalwege und tragen zu einem tieferen Verständnis der Zellphysiologie und zu potenziellen Wegen für die künftige Forschung in verschiedenen Krankheitskontexten bei.