Date published: 2025-9-12

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GPR32阻害剤

一般的なGPR32阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、ラパマイシン CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

GPR32阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体32(GPR32)を標的としてその活性を選択的に阻害するように設計された化学化合物の一種である。GPR32は、細胞外環境から細胞内へとシグナルを伝達することで細胞シグナル伝達において基本的な役割を果たす、Gタンパク質共役受容体(GPCR)の大きなファミリーの一員である。これらの受容体は、細胞間コミュニケーションや細胞内経路の制御など、さまざまな生理学的プロセスに関与している。GPR32阻害剤は、受容体の特定部位に結合することで作用し、その受容体が天然のリガンドと相互作用する能力を阻害し、下流のシグナル伝達カスケードの活性化を防ぐ。これにより、研究者は細胞プロセスにおけるGPR32の特定の機能を探求し、シグナル伝達と受容体リガンド相互作用におけるその役割に光を当てる。

GPR32阻害剤の構造設計は、阻害剤と受容体の分子構造を慎重に考慮し、高い特異性と効力を確保するように調整されている。これらの阻害剤は、GPR32に高親和性で結合する天然のリガンドや他の調節分子を模倣する低分子またはより大きな化合物である可能性がある。受容体の機能を阻害することで、阻害剤はGPR32が細胞間コミュニケーション、移動、受容体媒介性シグナル伝達などの重要な生物学的プロセスをどのように制御しているかについての洞察を提供する。GPR32阻害剤の開発には、受容体の3次元構造の広範な分析が関与しており、受容体の活性に不可欠な重要な結合部位と構造変化の特定を可能にしている。これらの阻害剤は、GPCRシグナル伝達の分子動力学を研究するための貴重なツールであり、研究者は、細胞機能におけるGPR32の役割と環境刺激に対する反応の根底にある複雑なメカニズムを解明することができる。

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、GPR32遺伝子の周囲のクロマチン構造を変化させることによってGPR32の発現をダウンレギュレートし、転写を減少させる可能性がある。

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することにより、5-アザシチジンはGPR32遺伝子のメチル化を減少させ、そのmRNA合成とそれに続くタンパク質レベルを低下させる可能性がある。

ICI 182,780

129453-61-8sc-203435
sc-203435A
1 mg
10 mg
$81.00
$183.00
34
(1)

ICI182,780(フルベストラント)はエストロゲン受容体拮抗薬であるが、潜在的なエストロゲン受容体が介在するGPR32 mRNAの安定化を阻害することにより、GPR32の発現を低下させる可能性がある。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、GPR32タンパク質の翻訳に必要なmTOR経路を阻害し、タンパク質レベルの減少をもたらす可能性がある。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、MEKを阻害することにより、GPR32の転写抑制に関与している可能性のあるERKのリン酸化を低下させる可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580は、p38 MAPKを阻害することで、p38 MAPKが介在するGPR32遺伝子の転写活性化を阻害し、GPR32の発現を低下させる可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002は、PI3Kを阻害することにより、AKTの活性化を低下させ、PI3K/AKTシグナルがGPR32遺伝子の転写を制御している場合には、GPR32の発現を低下させる可能性がある。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125は、GPR32遺伝子の転写活性化過程に関与している可能性のあるJNKを阻害することにより、GPR32の発現を低下させる可能性がある。

Wnt-C59

1243243-89-1sc-475634
sc-475634A
sc-475634B
5 mg
10 mg
50 mg
$210.00
$320.00
$1250.00
1
(0)

Wnt-C59でWnt/β-カテニン経路を阻害すると、GPR32の発現がWnt経路依存的であれば、GPR32の転写活性化が低下する可能性がある。

DAPT

208255-80-5sc-201315
sc-201315A
sc-201315B
sc-201315C
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
$99.00
$335.00
$836.00
$2099.00
47
(3)

DAPTは、γセクレターゼ酵素を阻害することでGPR32の発現を低下させ、Notch細胞内ドメイン(NICD)のレベルを低下させ、GPR32遺伝子発現を制御する転写因子に影響を与える可能性があります。