GPR32 抑制剂是一类旨在选择性靶向和抑制 G 蛋白偶联受体 32 (GPR32) 活性的化合物。GPR32 是 G 蛋白偶联受体(GPCR)大家族的一部分,GPCR 通过将信号从细胞外环境传递到细胞内,在细胞信号传导中发挥着重要作用。这些受体参与各种生理过程,包括细胞通讯和细胞内途径的调节。GPR32 抑制剂通过与受体上的特定位点结合发挥作用,阻断受体与其天然配体相互作用的能力,阻止下游信号级联的激活。这样,研究人员就能探索 GPR32 在细胞过程中的特定功能,揭示其在信号转导和受体配体相互作用中的作用。
GPR32 抑制剂的结构设计经过专门定制,以确保具有高度的特异性和效力,并仔细考虑了抑制剂和受体的分子结构。这些抑制剂可能是小分子,也可能是较大的化合物,它们模仿天然配体或其他调控分子与 GPR32 高亲和力地结合。通过阻断受体的功能,这些抑制剂可以让人们深入了解 GPR32 是如何调控细胞通讯、迁移和受体介导的信号传输等关键生物过程的。GPR32 抑制剂的开发涉及对受体三维结构的广泛分析,从而能够确定对受体活性至关重要的关键结合位点和构象变化。这些抑制剂是研究 GPCR 信号分子动力学的宝贵工具,使研究人员能够探究 GPR32 在细胞功能和对环境线索的反应中发挥作用的复杂机制。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
组蛋白去乙酰化酶抑制剂 Trichostatin A 可通过改变 GPR32 基因周围的染色质结构,导致转录物减少,从而下调 GPR32 的表达。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
通过抑制 DNA 甲基转移酶,5-氮杂胞苷可能会减少 GPR32 基因的甲基化,从而可能降低其 mRNA 合成和随后的蛋白质水平。 | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
ICI 182,780 (氟维司群)虽然是一种雌激素受体拮抗剂,但假设它可以通过破坏潜在的雌激素受体介导的 GPR32 mRNA 稳定来减少 GPR32 的表达。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素可抑制 mTOR 途径,而 mTOR 途径可能是 GPR32 蛋白翻译所必需的,从而导致蛋白水平降低。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 通过抑制 MEK,可导致 ERK 磷酸化减少,而 ERK 磷酸化可能参与了 GPR32 的转录抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 通过抑制 p38 MAPK,可以阻碍 p38 MAPK 介导的 GPR32 基因转录物激活,从而降低 GPR32 的表达。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 通过阻断 PI3K,可以减少 AKT 的活化,如果 PI3K/AKT 信号转导控制 GPR32 基因转录,则有可能导致 GPR32 表达减少。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 可通过抑制可能参与 GPR32 基因转录激活过程的 JNK 来降低 GPR32 的表达。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
如果 GPR32 的表达依赖于 Wnt 通路,那么用 Wnt-C59 抑制 Wnt/β-catenin 通路可能会导致 GPR32 的转录物活化减少。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPT可通过抑制γ-分泌酶来降低GPR32的表达,从而降低Notch细胞内结构域(NICD)的水平,并影响控制GPR32基因表达的转录因子。 |