Date published: 2025-9-6

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DAPT (CAS 208255-80-5)

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대체 이름:
Gamma-Secretase Inhibitor IX;N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl-L-alanyl)]-S-phenylglycine t-butyl ester
적용:
DAPT γ-세크레타제의 강력하고 구체적인 억제제입니다.
CAS 등록번호:
208255-80-5
순도:
≥95%
분자량:
432.46
분자식:
C23H26F2N2O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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DAPT는 감마-시크레타제의 강력하고 특이적인 억제제이다. 그것은 인간 일차 신경 배양에서 아베타40 및 아베타42 수준의 감소를 유발하는 것으로 나타났다(IC50 값은 총 아베타40 및 아베타42에 대해 각각 115 및 200 nM이다). DAPT가 APPalpha 및 APP베타 수준에 영향을 미치지 않는다는 증거가 있다. 그것은 형태학적, 분자적 및 생화학적 수준에서 노치 신호 결함을 모방하고 하이브리드 인간-마우스 태아 흉선 장기 배양 (FTOC)에서 노치 신호 전달을 차단하는 것으로 나타났다.


DAPT (CAS 208255-80-5) 참고자료

  1. 기능성 감마-세크레타제 억제제는 뇌의 베타 아밀로이드 펩타이드 수치를 감소시킵니다.  |  Dovey, HF., et al. 2001. J Neurochem. 76: 173-81. PMID: 11145990
  2. 감마-세크레타제 억제제는 생체 내 노치 신호를 차단하고 제브라피쉬에서 심각한 신경원성 표현형을 유발합니다.  |  Geling, A., et al. 2002. EMBO Rep. 3: 688-94. PMID: 12101103
  3. 감마-분비효소 억제제인 N-[N-(3,5-디플루오로페나세틸)-L-알라닐]-S-페닐글리신 티-부틸 에스테르는 젊은(플라크가 없는) 및 노화(플라크 보유) Tg2576 마우스의 혈장 및 뇌척수액에서 생체 내 A 베타 수준을 감소시킴으로써 베타 플라크를 감소시킵니다.  |  Lanz, TA., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 864-71. PMID: 12626636
  4. 감마-세크레타제 처리에 의한 막 결합 사멸 영역의 방출 p75NTR 동족 NRADD.  |  Gowrishankar, K., et al. 2004. J Cell Sci. 117: 4099-111. PMID: 15280425
  5. 노치 신호의 다양한 임계값은 흉선 미세 환경에서 인간 전구 세포를 B세포, NK세포, 단핵구/수지상세포 또는 T세포 계통으로 편향시킵니다.  |  De Smedt, M., et al. 2005. Blood. 106: 3498-506. PMID: 16030192
  6. 기능성 감마 분비 효소 억제제인 DAPT의 경구 투여 후 Sprague Dawley 쥐의 아베타 수치 감소: 아베타 생산 억제제를 위한 새로운 비형질 전환 모델.  |  El Mouedden, M., et al. 2006. Curr Pharm Des. 12: 671-6. PMID: 16472156
  7. 출혈 대 혈전증: 복잡한 병변에서 짧은 DAPT의 역할.  |  Calcagno, S., et al. 2015. Minerva Cardioangiol. 63: 533-46. PMID: 26334115
  8. 관상동맥 스텐트 삽입 후 이중 항혈소판 요법(DAPT) 기간의 단기 및 장기 비교: DAPT 연구와 DAPT 기간을 평가한 9개의 다른 임상시험을 비교한 결과입니다.  |  Toyota, T., et al. 2017. PLoS One. 12: e0174502. PMID: 28931015
  9. 이중 항혈소판 요법에 대한 ACC/AHA 대 ESC 가이드라인: JACC 가이드라인 비교.  |  Capodanno, D., et al. 2018. J Am Coll Cardiol. 72: 2915-2931. PMID: 30522654
  10. γ-세크레타제와의 DAPT 상호작용의 특성화를 향하여.  |  Aguayo-Ortiz, R., et al. 2019. ChemMedChem. 14: 1005-1010. PMID: 30925201
  11. PCI를 받은 환자의 심혈관 및 출혈 사건에 대한 1개월 이중 항혈소판 치료와 클로피도그렐 대 12개월 이중 항혈소판 치료의 효과: STOPDAPT-2 무작위 임상 시험.  |  Watanabe, H., et al. 2019. JAMA. 321: 2414-2427. PMID: 31237644
  12. DAPT는 RANKL/Notch2 신호 경로를 억제하여 티타늄 입자에 의한 골 용해를 억제합니다.  |  Wei, X., et al. 2020. J Biomed Mater Res A. 108: 2150-2161. PMID: 32323420
  13. 관상동맥 질환의 이중 항혈소판 요법.  |  Sharma, R., et al. 2020. Cardiol Ther. 9: 349-361. PMID: 32804330
  14. 4항목 PRECISE-DAPT 점수의 검증: 스웨드하트 연구.  |  Wester, A., et al. 2021. J Am Heart Assoc. 10: e020974. PMID: 34612051
  15. DAPT는 염증과 노치/HES-1 신호 전달 축을 억제하여 생쥐의 카드뮴 유발 독성을 약화시킵니다.  |  Yang, JY., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 902796. PMID: 35571137

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