ICI 182,780 の分子構造、CAS番号: 129453-61-8
ICI 182,780 (CAS 129453-61-8)
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別名:
Fulvestrant; Faslodex
アプリケーション:
ICI 182,780はエストロゲン受容体阻害剤およびGPR30活性化剤です。
CAS 番号:
129453-61-8
純度:
≥98%
分子量:
606.77
分子式:
C32H47F5O3S
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ICI182,780は高親和性エストロゲン受容体アンタゴニスト (IC50=0.29 nM) であり, in vitroではいかなる部分的アゴニストもなく, ICI182,780も膜エストロゲン受容体GPR30での高親和性アゴニストである。ICI182,780は身体に様々な生化学的及び生理学的影響を及ぼす。体内のエストロゲンの主要な形態である血中エストラジオール濃度を低下させる。さらに,細胞増殖,血管新生,遊走および浸潤に関連する遺伝子の発現を阻害する。
ICI 182,780 (CAS 129453-61-8) 参考文献
- インスリン受容体基質1は, 乳癌細胞における純粋な抗エストロゲン薬ICI182,780の標的である。 | Salerno, M., et al. 1999. Int J Cancer. 81: 299-304. PMID: 10188734
- 17β-エストラジオールとICI-182780は, エストロゲン受容体α経路を介してマウスの毛包サイクルを制御する。 | Chanda, S., et al. 2000. Am J Physiol Endocrinol Metab. 278: E202-10. PMID: 10662703
- ICI 182,780（Faslodex）：新規の「純粋な」抗エストロゲンの開発。 | Howell, A., et al. 2000. Cancer. 89: 817-25. PMID: 10951345
- 純粋な抗エストロゲン薬ICI 182,780（ファスロデックス）存在下で長期培養したMCF7乳癌細胞における上皮成長因子受容体シグナルの増強。 | McClelland, RA., et al. 2001. Endocrinology. 142: 2776-88. PMID: 11415996
- 抗エストロゲン剤ICI182,780は, 成体雄マウスの生殖管に初期効果をもたらし, 精巣萎縮を伴わない長期的な生殖能低下をもたらす。 | Cho, HW., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 57. PMID: 12959643
- 抗エストロゲン剤ICI182,780は, ラットの遠心管において, エストロゲン受容体αの発現を減少させるが, エストロゲン受容体βおよびアンドロゲン受容体には影響を及ぼさない。 | Oliveira, CA., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 75. PMID: 14613549
- 純粋抗エストロゲン剤ICI 182,780の子宮筋萎縮抑制効果：卵巣摘出サルの子宮の磁気共鳴画像法。 | Dukes, M., et al. 1992. J Endocrinol. 135: 239-47. PMID: 1474330
- レプチンはMCF-7乳癌細胞において抗エストロゲン薬ICI 182,780の作用を阻害する。 | Garofalo, C., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6466-75. PMID: 15475434
- ヒト乳癌細胞におけるGタンパク質と結合したエストロゲン膜受容体の同定。 | Thomas, P., et al. 2005. Endocrinology. 146: 624-32. PMID: 15539556
- P-カドヘリンは抗エストロゲン薬ICI 182,780によって発現が上昇し, ヒト乳癌細胞の浸潤を促進する。 | Paredes, J., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8309-17. PMID: 15548699
- フルベストラント（ICI 182,780）に依存する相互作用タンパク質は, エストロゲン受容体αの固定化と分解を媒介する。 | Long, X. and Nephew, KP. 2006. J Biol Chem. 281: 9607-15. PMID: 16459337
- 臨床的可能性を秘めた強力な特異的純粋抗エストロゲン剤。 | Wakeling, AE., et al. 1991. Cancer Res. 51: 3867-73. PMID: 1855205
- エストロゲン拮抗薬ICI 182,780は雌ラットの海綿骨量を減少させる。 | Gallagher, A., et al. 1993. Endocrinology. 133: 2787-91. PMID: 8243306
- ICI 182,780：純粋な抗エストロゲン薬で, 脳に作用することなくラットの行動とエネルギーバランスに影響を与える。 | Wade, GN., et al. 1993. Am J Physiol. 265: R1392-8. PMID: 8285282
- ヒト乳癌由来細胞のエストラジオールおよびIGF-I誘導性増殖を抑制する新規ステロイド様抗エストロゲンと従来の非ステロイド性抗エストロゲンとの比較。 | de Cupis, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 116: 2391-400. PMID: 8581274
の阻害剤である：
17-β Estradiol, 17-β Estradiol 6, 4921511H03Rik, 4930546H06Rik, 9230110F15Rik, APJR-1, BCAS2, EAF2, EEIG1, ER alpha, ER beta, ERRα, ERRβ, ERRγ, Estriol, Estrogen Receptor, FAM124B, FOXL2, FSHα, GCDFP-15, Gm694, GPR30, GPR39, GREB1, Gros1, LCOR, LEUNIG, LOC100039517, LRIF, LRP16, Makorin-1, mPRα, mPRε, NGEP, NOBOX, Olfr1253, Olfr559, OR52N5, OR5AR1, OR8J1, Oviductin, Plfr, PR, Rhox2, SAF-B2, Sdt, SPATA10, TSA-1, TSARG1, TSARG6, USP41, V1RG2, Vmn2r23, Zinc-finger protein (ZNF), ZNF728, ZP1, ZP2.のアクティベーター：
17β-HSD7, ARA70, Atrazine, C1orf159, EG433365, EMP-2, FKBPL, GPR30, GREB1, Kap, KiSS-1, LAS1L, NCoA-3, PELP1, Rab 11A, RAI15, Retinal RX2, scute, SHBG, SRC-1, VCX-A.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
ICI 182,780, 1 mg | sc-203435 | 1 mg | $81.00 | |||
ICI 182,780, 10 mg | sc-203435A | 10 mg | $183.00 |