GPR123阻害剤

一般的なGPR123阻害剤には、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、ゲニステインCAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、PP 2 CAS 172889-27-9、SQ 22536 CAS 17318-31-9。

GPR123阻害剤は、主に、より広範なGPCRシグナル伝達メカニズムに影響を与える。GPCRは様々な細胞内経路を引き起こすことができ、列挙した化合物はこれらのカスケードの様々な構成要素を調節することができ、それによってGPR123が標準的なGPCRメカニズムを通して作動する際に、間接的にGPR123の機能に影響を与える。

例えば、百日咳毒素はGPCRを介した細胞内シグナル伝達の重要な構成要素であるGi/oタンパク質を標的とする。GDP-β-Sも同様のレベルで作用し、Gタンパク質の活性化を抑制する。U73122と塩化Chelerythrineは、それぞれホスホリパーゼC（PLC）とプロテインキナーゼC（PKC）を阻害し、どちらも下流のGPCRシグナル伝達において役割を果たす。ゲニステイン、PP2、LY294002のようなキナーゼ阻害剤は、GPCRシグナル伝達に絡む複雑なキナーゼネットワークに光を当てる。チロシンキナーゼに対するゲニステインの作用、PI3Kに対するLY294002の影響、Srcキナーゼに対するPP2の抑制はすべて、より広いGPCRシグナル伝達の調節に寄与している。同様に、MAPK経路の構成要素を標的とするPD98059やSP600125のような阻害剤は、多くのGPCRに関連する主要な下流カスケードに影響を与える。GPCRのもう一つの重要なシグナル伝達経路であるcAMP経路は、アデニルシクラーゼとPKAをそれぞれ阻害するSQ22536とH89によって標的とされる。CaMKII阻害剤であるKN-93は、GPCR活性と交差する多様なシグナル伝達経路をさらに例証している。