GPR112阻害剤
一般的なGPR112阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク）（CAS 70323-4 4-3、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、GW 5074 CAS 220904-83-6。
GPR112の機能的活性を標的とする阻害剤は、様々な生化学的相互作用を利用して、このタンパク質のシグナル伝達の効力を減弱させる。例えば、上流のチロシンキナーゼ活性を阻害すると、GPR112のリン酸化状態やその後のシグナル伝達能を間接的に制御するため、GPR112の活性が減弱する可能性がある。同様に、PI3K/AktおよびMAPK/ERK経路を阻害する化合物は、GPR112の機能調節に不可欠なリン酸化カスケードを抑制し、それによってGPR112の活性を低下させる。これらの特異的阻害剤は、GPR112を含む数多くのタンパク質の活性を調節するのに重要な、これらの経路内のキナーゼを阻害することによって作用する。さらに、受容体の脱感作とインターナリゼーション、ジアシルグリセロールとイノシトール三リン酸の生成に影響するRho関連キナーゼとホスホリパーゼC経路の調節も、これらの阻害剤が効果を発揮するもう一つの戦略である。
これら以外にも、GPR112の活性は、細胞内のカルシウムレベルとプロテインキナーゼC（PKC）活性によっても制御される。カルシウムキレート剤は、細胞内カルシウムシグナルを減少させ、GPR112のカルシウム依存性制御に影響を与える。PKC阻害剤は、GPR112のシグナル伝達に必要なリン酸化を阻害する。さらに、GPR112がGタンパク質を介して間接的にこれらのチャネルを制御している可能性があることから、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウムチャネルの阻害など、イオンチャネル活性の調節もGPR112活性に影響を与える可能性がある。一酸化窒素合成酵素阻害剤は一酸化窒素レベルを低下させるが、GPR112が一酸化窒素を介する経路に関与していることから、GPR112のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。最後に、プリン作動性受容体のような他のGタンパク質共役型受容体の拮抗作用は、GPCRシグナル伝達経路を混乱させ、GPR112活性の低下につながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、細胞内シグナル伝達経路を妨害することができます。これらのキナーゼの阻害は、GPR112の正常な機能に必要な下流のシグナル伝達イベントを妨げることで、間接的にGPR112を阻害します。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
この毒素はGi/oタンパク質を不可逆的に不活性化する。GPR112がGタンパク質共役型レセプターであることを考えると、Gi/oタンパク質の阻害はGPR112を介した細胞内シグナル伝達を減少させると考えられる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）の活性化剤であるPMAは、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、Gタンパク質との相互作用や立体構造を変化させることでGPR112の活性を変化させる可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇は、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）による受容体または関連する調節タンパク質のリン酸化を介して、GPR112シグナル伝達を脱感作する可能性があります。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Rafキナーゼの阻害剤は、MAPK/ERK経路の上流に位置しています。Rafを阻害することにより、GW 5074はGPR112によって調節されるシグナル伝達カスケードを妨害し、それによりその下流への影響を減少させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを選択的に阻害する。MEKを阻害することで、GPR112がこの経路と関連していることから、GPR112のシグナル伝達能力を間接的に低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/ACT経路を遮断するPI3K阻害剤。GPR112のシグナル伝達にはこの経路の活性化が関与していることから、LY 294002による阻害はGPR112の機能的活性を低下させると考えられる。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
一酸化窒素合成酵素の阻害剤であるL-NAMEは、GPR112シグナル伝達の二次メッセンジャーとなりうる一酸化窒素の産生を減少させ、その結果、GPR112の活性を間接的に低下させると考えられる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤であるY-27632は、細胞骨格のダイナミクスと細胞接着プロセスに影響を与える可能性があります。GPR112はGPCRであるため、これらの細胞プロセスにおける変化によってその活性が調節され、間接的にシグナル伝達が減少する可能性があります。 | ||||||