GPR108の化学的阻害剤には、タンパク質の機能に不可欠なシグナル伝達経路を阻害する様々な化合物が含まれる。WortmanninとLY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤として作用し、GPR108活性に間接的に影響を及ぼす細胞シグナル伝達の重要な酵素である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は下流の標的のリン酸化を低下させ、GPR108のシグナル伝達活性を低下させる。Go6983やBisindolylmaleimide IのようなプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤もまた、GPR108の活性制御に関与している可能性のあるPKCを介したシグナル伝達を変化させることにより、GPR108の機能を間接的に低下させる可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に標的とし、PD98059とU0126はMAPKシグナル伝達経路の一部であるMEK1/2を選択的に阻害する。SB203580、PD98059およびU0126によるこれらのキナーゼの阻害は、それぞれストレス応答およびMAPK/ERK経路を破壊し、シグナル伝達効率の低下によるGPR108の活性低下をもたらす。
さらに、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)阻害剤であるSP600125は、MAPKファミリーの一部であり、GPR108を介する経路に関与している可能性のあるJNKの機能を阻害することにより、GPR108シグナル伝達を低下させることができる。PP2やダサチニブによって阻害されるSrcファミリーチロシンキナーゼもまた、いくつかの細胞シグナル伝達経路において重要な役割を果たしており、それらの阻害は結果的にGPR108シグナル伝達の減少につながる可能性がある。さらにスタウロスポリンは、GPR108の機能に必要なシグナル伝達に重要なプロテインキナーゼを広く阻害するため、GPR108の活性が広範囲に抑制される。最後に、レスタウロスポリニブはJAK-STATシグナル伝達経路の一部であるJAK2チロシンキナーゼを標的とし、そうすることでGPR108シグナル伝達を制御する経路を妨害し、GPR108を機能的に阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力かつ不可逆的な阻害剤であり、PI3KはGPR108シグナル伝達に影響を与える可能性のある経路の上流の制御因子である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはGPR108の機能にとって重要なリン酸化事象の減少につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの特異的阻害剤であり、GPR108の正常な機能に必要な下流標的のリン酸化を減少させます。PI3Kの活性を阻害することで、LY294002は細胞プロセスにおけるGPR108の役割に不可欠なシグナル伝達カスケードを減少させることができます。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は、プロテインキナーゼC(PKC)アイソフォームの強力な阻害剤です。 PKCはGPR108活性を調節する可能性があるものを含め、無数のシグナル伝達経路に関与しているため、Go6983によるPKCの阻害は間接的にGPR108シグナル伝達の減少につながります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、GPR108が関与するシグナル伝達経路を変化させることができる別のPKC阻害剤です。PKC媒介シグナル伝達を減弱させることで、この化学物質は間接的にGPR108の機能的シグナル伝達を阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、細胞ストレス反応に関与するp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。p38 MAPキナーゼの阻害は、GPR108機能を潜在的に制御するシグナル伝達経路を混乱させ、GPR108活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPKシグナル伝達経路におけるERKの上流にあるMEKを選択的に阻害します。GPR108はMAPKシグナル伝達と相互作用するシグナル伝達経路に関与しているため、PD98059はERKの活性化を阻害することで間接的にGPR108を阻害することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKファミリーの一部であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125は、このシグナル伝達経路に依存するGPR108の機能的反応を減少させることができます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤である。Srcキナーゼは、GPR108が介在するシグナル伝達を含む多くのシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある;したがって、PP2は間接的にGPR108活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼに対する活性を有する広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することにより、ダサチニブはGPR108活性に必要なシグナル伝達経路を遮断することができます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、広範囲のプロテインキナーゼの強力な阻害剤です。プロテインキナーゼを介したシグナル伝達はGPR108の機能にとって重要であるため、スタウロスポリンはGPR108のシグナル伝達に必要な経路の広範囲にわたる阻害につながる可能性があります。 | ||||||