バロシン含有タンパク質リジン(K)メチルトランスフェラーゼ活性化剤は、様々な生化学的経路を通じてこの酵素の活性に影響を与えることができる。例えば、フォルスコリンのような化合物は、アデニル酸シクラーゼを刺激することによって、cAMPレベルを高め、間接的にPKAの活性化を促進する。活性化されたPKAはタンパク質をリン酸化し、Vcpkmtのメチル化活性に影響を与える可能性がある。同様に、イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとしての役割を通して、CaMKを活性化することができる。CaMKは、潜在的なVcpkmtの基質あるいは制御因子であるタンパク質をリン酸化し、酵素のメチル化酵素機能を高める可能性がある。
他の活性化因子は、基質の利用可能性や酵素の環境を変化させることによって働く。例えば、エピガロカテキンガレート(EGCG)とSAHAは脱アセチル化酵素を阻害し、Vcpkmtの好ましい基質であるヒストンのアセチル化レベルを上昇させ、その活性を高める。メチル基供与体であるSAMの細胞内レベルの増加は、Vcpkmtのメチル化能力を直接的に増加させる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させます。これにより、CaMKが活性化され、Vcpkmtと相互作用する基質のリン酸化が促進され、機能活性が高まる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、PKCは多数のタンパク質をリン酸化します。これにより、リン酸化基質とVcpkmtの相互作用が促進され、メチル化活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤であり、全体的なタンパク質のリン酸化を増加させます。この過剰リン酸化状態は、リン酸化基質の利用可能性を高めることで、間接的に Vcpkmt の活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはクラスIヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、ヒストンのアセチル化を促進する可能性がある。アセチル化されたヒストンはVcpkmtにとって好ましい基質となり、メチル化活性の増強につながる可能性がある。 | ||||||
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $184.00 $668.00 | 2 | |
SAM はメチルトランスフェラーゼによって触媒されるメチル化反応のメチル供与体として機能します。 SAM の濃度が高まると、転移のためのメチル基がより多く供給されることで、Vcpkmt のメチル化活性が強化されます。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $44.00 $66.00 $204.00 $831.00 | 6 | |
ニコチンアミドは、NAD+依存性脱アセチル化酵素であるSirtuinsを阻害します。Sirtuinsの阻害は、タンパク質の酢酸化レベルを増加させ、Vcpkmtの活性にとってより好ましい基質環境を作り出す可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、RNAおよびDNAに取り込まれ、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害します。これにより、クロマチン構造の変化が起こり、基質がVcpkmtにアクセスしやすくなる可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $133.00 $275.00 | 37 | |
SAHAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を亢進させる。アセチル化が促進されると、Vcpkmtが作用する基質が豊富になる可能性がある。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $102.00 $204.00 | 13 | |
アナカルジン酸はヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)を阻害する。これにより、メチル化が増加し、Vcpkmtの活性が高まる可能性がある。 | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $271.00 $5202.00 $40368.00 $704.00 | 4 | |
シネファンギンはS-アデノシル-L-ホモシステインヒドロラーゼの阻害剤であり、S-アデノシル-L-ホモシステインの濃度を高める。S-アデノシル-L-ホモシステインは、SAM依存性メチルトランスフェラーゼの競合阻害剤として作用する可能性がある。これにより、メチル化の平衡を維持するためにVcpkmtのフィードバック活性化が起こる可能性がある。 | ||||||