GFRα-3活性化剤は、グリア細胞由来神経栄養因子ファミリー受容体α3(GFRα-3)を標的とする特殊な化学物質である。GFRα-3は、グリコシルホスファチジルイノシトール(GPI)アンカー型細胞表面受容体であるGDNF受容体ファミリーのメンバーであり、RET受容体チロシンキナーゼとともにGDNFファミリーのリガンドに対する受容体複合体を形成する。GFRα-3はアルテミンと特異的に結合し、神経系の発生と維持に重要な役割を果たし、ニューロンの生存に影響を与え、軸索の成長を誘導する。
GFRα-3の直接活性化因子は、GFRα-3タンパク質に結合し、その天然のリガンドであるアルテミンの効果を模倣するか、あるいはアルテミン自体の結合と効果を増強する可能性がある。このような活性化因子は、GFRα-3/RET複合体を安定化させるか、リガンドに対する親和性を増大させ、ニューロンの生存と成長を促進する下流のシグナル伝達経路を増幅させる可能性がある。例えば、GFRα-3の存在下でRETレセプターの二量体化を促進し、下流のシグナル伝達カスケードを引き起こすRETのキナーゼ活性に不可欠である。間接活性化因子は、GFRα-3遺伝子の発現に影響を与えることによってGFRα-3活性を調節し、細胞表面で利用可能な受容体の量を変化させる可能性がある。あるいは、GFRα-3が細胞膜に局在するために重要なGPIアンカー結合など、GFRα-3の翻訳後プロセッシングに影響を与える可能性もある。その他の間接的なメカニズムとしては、RETレセプター自体の調節や、GFRα-3/RET複合体によって活性化される細胞内シグナル伝達経路の要素の調節が考えられる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化因子として知られており、この酵素は細胞内の環状アデノシン一リン酸(cAMP)のレベルを増加させる。 cAMPの増加は、特定のタンパク質をリン酸化し、GFRα-3の機能活性を潜在的に高める可能性があるプロテインキナーゼA(PKA)を活性化することができる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
アドレナリンとしても知られるエピネフリンはアドレナリン作動性受容体に結合し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。これによりPKAが活性化され、GFRα3活性が増強される可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬であり、これもまたcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、GFRα3活性を増強する可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤である。ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性を増加させ、GFRα3活性を高める可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害薬であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、GFRα-3の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、rho-associated protein kinase(ROCK)の選択的阻害剤です。ROCKは、細胞接着や神経軸索誘導など、GFRα-3の活性に影響を及ぼす可能性があるさまざまな細胞機能に関与しています。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3Kは細胞の増殖と生存に影響するいくつかのシグナル伝達経路に関与しており、GFRα-3が関与する経路と交差する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は選択的JNK阻害剤である。JNKはMAPK経路の構成要素であり、その阻害はGFRα-3の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。JNKと同様、p38はMAPK経路の構成要素であり、その阻害はGFRα-3の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤である。MEKを阻害することにより、ERK/MAPK経路に影響を与え、GFRα-3が関与する経路と交差する可能性がある。 |