GFRα-3 활성제

일반적인 GFRα-3 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4 및 롤리프람 CAS 61413-54-5 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

GFRα-3 활성화제는 신경아교세포 유래 신경영양인자 수용체 알파 3(GFRα-3)을 표적으로 하는 특수 화학물질입니다. GFRα-3은 글리코실포스파티딜이노시톨(GPI) 고정 세포 표면 수용체인 GDNF 수용체 계열의 일원으로, RET 수용체 티로신 키나아제와 함께 GDNF 계열의 리간드에 대한 수용체 복합체를 형성하는 수용체입니다. GFRα-3는 아르테민과 특이적으로 결합하여 신경계의 발달과 유지에 중요한 역할을 하며 신경세포의 생존에 영향을 미치고 축삭삭삭의 성장을 유도합니다.

GFRα-3의 직접 활성화제는 단백질에 결합하여 천연 리간드인 아르테민의 효과를 모방하거나 아르테민 자체의 결합과 효과를 향상시킬 수 있습니다. 이러한 활성화제는 GFRα-3/RET 복합체를 안정화하거나 리간드에 대한 친화력을 증가시켜 뉴런의 생존과 성장을 촉진하는 다운스트림 신호 경로를 증폭시킬 수 있습니다. 예를 들어, 이들은 다운스트림 신호 캐스케이드를 촉발하는 RET의 키나아제 활성에 필수적인 GFRα-3의 존재 하에서 RET 수용체의 이량체화를 촉진할 수 있습니다. 간접 활성화제는 GFRα-3 유전자의 발현에 영향을 미쳐 세포 표면에서 사용 가능한 수용체의 양을 변화시킴으로써 GFRα-3의 활성을 조절할 수 있습니다. 또는 수용체가 세포막에 위치하는 데 중요한 GPI-앵커 부착과 같은 수용체의 번역 후 처리에 영향을 미칠 수도 있습니다. 다른 간접적인 메커니즘으로는 RET 수용체 자체의 변조 또는 GFRα-3/RET 복합체에 의해 활성화되는 세포 내 신호 경로의 요소가 포함될 수 있습니다.