Les activateurs GFRα-3 sont des produits chimiques spécialisés qui ciblent le récepteur alpha 3 (GFRα-3) de la famille des facteurs neurotrophiques dérivés de la lignée cellulaire gliale. Le GFRα-3 est un membre de la famille des récepteurs du GDNF, qui sont des récepteurs de surface cellulaire ancrés au glycosylphosphatidylinositol (GPI) qui, avec la tyrosine kinase du récepteur RET, forment un complexe récepteur pour les ligands de la famille du GDNF. Le GFRα-3 lie spécifiquement l'artémine, jouant un rôle essentiel dans le développement et le maintien du système nerveux, influençant la survie des neurones et guidant la croissance des axones.
Les activateurs directs du GFRα-3 peuvent se lier à la protéine et soit imiter l'effet de son ligand naturel, l'artémine, soit renforcer la liaison et l'efficacité de l'artémine elle-même. Ces activateurs pourraient stabiliser le complexe GFRα-3/RET ou augmenter son affinité pour le ligand, amplifiant ainsi les voies de signalisation en aval qui favorisent la survie et la croissance des neurones. Par exemple, ils pourraient faciliter la dimérisation du récepteur RET en présence de GFRα-3, ce qui est essentiel pour l'activité kinase de RET qui déclenche des cascades de signalisation en aval. Les activateurs indirects pourraient moduler l'activité du GFRα-3 en affectant l'expression du gène GFRα-3, modifiant ainsi la quantité de récepteur disponible à la surface des cellules. Ils pourraient également influencer le traitement post-traductionnel du récepteur, tel que sa fixation à l'ancre GPI, qui est cruciale pour sa localisation à la membrane cellulaire. D'autres mécanismes indirects pourraient impliquer la modulation du récepteur RET lui-même ou des éléments des voies de signalisation intracellulaires activées par le complexe GFRα-3/RET.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur connu de l'adénylate cyclase, une enzyme qui augmente les niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans la cellule. L'augmentation de l'AMPc peut ensuite activer la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler certaines protéines, ce qui pourrait améliorer l'activité fonctionnelle du GFRα-3. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine, également connue sous le nom d'adrénaline, se lie aux récepteurs adrénergiques, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule. Cela peut activer la PKA, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité du GFRα-3. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste β-adrénergique qui augmente également les niveaux d'AMPc et active la PKA, renforçant potentiellement l'activité de la GFRα-3. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase. En inhibant la phosphodiestérase, il empêche la dégradation de l'AMPc, augmentant potentiellement l'activité de la PKA et renforçant l'activité du GFRα-3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4, qui peut augmenter les niveaux d'AMPc et activer la PKA, ce qui pourrait renforcer l'activité du GFRα-3. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le Y-27632 est un inhibiteur sélectif des protéines kinases associées à la protéine rhô (ROCK). Les ROCK sont impliquées dans diverses fonctions cellulaires, notamment l'adhésion cellulaire et le guidage des axones neuronaux, ce qui pourrait avoir un impact sur l'activité du GFRα-3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. PI3K est impliqué dans plusieurs voies de signalisation qui influencent la croissance et la survie des cellules, qui pourraient se croiser avec les voies impliquant le GFRα-3. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur sélectif de la JNK. JNK est un composant de la voie MAPK, et son inhibition pourrait potentiellement influencer l'activité du GFRα-3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. Comme JNK, p38 est un composant de la voie MAPK, et son inhibition pourrait potentiellement influencer l'activité du GFRα-3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK. En inhibant la MEK, il affecte la voie ERK/MAPK, qui pourrait se croiser avec les voies impliquant le GFRα-3. |