GAP-assoc p62阻害剤
一般的なGAP-関連p62阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、 ラパマイシン CAS 53123-88-9、PP242 CAS 1092351-67-1、および Spautin-1 CAS 1262888-28-7。
GAP-関連 p62の化学的阻害剤は、主にGAP-関連 p62の上流にある経路を標的にするなど、さまざまな分子メカニズムを通じてその活性を阻害することができます。例えば、WortmanninやLY294002は、Aktシグナル伝達経路の開始に関与する酵素群であるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害する化合物です。GAP結合p62は、この経路の下流で作用するため、これらの化合物によるPI3Kの阻害はAktのリン酸化の減少につながり、その結果、GAP結合p62の活性化が減少します。同様に、PI3Kの分解を誘導するSpautin-1は、PI3K活性の減少につながり、その結果、GAP結合p62を含む下流の構成要素の活性化が減少します。ペリホシンおよびミルテフォシンは、いずれもアルキルホスホリピドであり、Aktの活性化を阻害することで、GAP-assoc p62のリン酸化およびその後の活性化を防ぐ。
PI3K/Akt経路の阻害剤に加え、同じ経路の重要な部分であるmTORを標的とする化合物も、GAP-assoc p62の活性を制御する役割を果たしている。ラパマイシンおよびその類似体であるPP242やパロミド529は、異なるメカニズムでmTORを阻害します。ラパマイシンはmTOR複合体1（mTORC1）に結合し、PP242とパロミド529はそれぞれmTORのATP結合部位、またはmTORC1とmTORC2の両方を標的とします。この阻害により、GAP-associated p62の活性を含む下流のシグナル伝達が減少します。その他のAkt特異的阻害剤、例えばTriciribine、MK-2206、GSK690693、AZD5363などは、Aktのリン酸化と活性化を直接的に阻害します。Aktを選択的に阻害することにより、これらの化合物は、リン酸化依存性のGAP-associated p62の活性化が起こらないようにし、細胞内の機能活性を効果的に減少させます。これらの阻害剤はそれぞれ、GAP-assoc p62の活性化に必要なシグナル伝達を阻害することで作用するが、異なる分子標的とメカニズムによって作用する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、Aktシグナル伝達経路の上流にあるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害します。この経路は、GAP-結合p62が相互作用することが知られている経路です。PI3K活性の阻害は、Aktのリン酸化の減少につながり、その結果、GAP-結合p62の活性化が減少します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Akt経路の活性を低下させることができる別のPI3K阻害剤です。GAP-assoc p62はPI3K/Akt経路の下流で機能するため、LY294002によるPI3Kの阻害は、この経路を介したGAP-assoc p62の活性化を制限することで、GAP-assoc p62の機能阻害につながります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Akt経路の一部であるmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）を特異的に阻害します。mTORを阻害することで、ラパマイシンはGAP-assoc p62の機能活性に寄与する下流シグナル伝達を減少させることができます。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242はmTORのATP結合部位を標的とするため、ラパマイシンとは異なる作用機序を持つmTOR阻害剤です。mTORのキナーゼ活性を阻害することで、PP242はmTORシグナル伝達カスケードを抑制し、間接的にGAP-assoc p62の機能阻害をもたらします。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1はPI3Kの分解を促進し、間接的にPI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害します。PI3Kレベルが低下すると、GAP-assoc p62の下流の活性化は、シグナル伝達を伝播するPI3K活性が低下するため、機能的に阻害されます。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンは、Aktの活性化を阻害するアルキルホスホリピドです。Aktのリン酸化と活性化を阻害することで、ペリホシンはPI3K/Aktシグナル伝達経路によって制御されるGAP-assoc p62の活性を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、Aktのリン酸化と活性化を阻害することで、Akt経路を特異的に標的とします。Aktの阻害は、その活性がAktシグナル伝達に依存しているため、GAP-assoc p62の機能阻害に直接つながります。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206はAktを高選択的に阻害する。Aktを阻害することにより、MK-2206はAktシグナル伝達経路の下流で働くGAP-assoc p62の機能的活性を効果的に低下させることができる。 | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693はAktのATP競合的阻害剤である。Aktキナーゼ活性を阻害することにより、GSK690693はGAP-assoc p62の活性がAkt経路を介して調節されることから、機能的に阻害することができる。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
ミルテホスミンは、PI3K/Aktシグナル伝達を阻害するアルキルホスホコリンです。GAP-結合p62の機能活性は、その活性化に不可欠な経路が阻害されるため、ミルテホスミンによって阻害されると考えられます。 | ||||||