GADD 153 アクチベーター

一般的なGADD 153活性化剤には、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Bre フェルジンA CAS 20350-15-6、過酸化水素 CAS 7722-84-1、酸化ヒ素（III）CAS 1327-53-3などがある。

GADD153活性化剤は、CHOP（C/EBP Homologous Protein）としても知られるGADD153（Growth Arrest and DNA Damage-inducible protein 153）の活性化を誘導することが知られている多様な化合物群である。GADD153は、細胞のストレス応答系、特に小胞体（ER）ストレス応答系の一部であり、アポトーシス、すなわちプログラムされた細胞死の制御に関与する転写因子である。GADD153の活性化は、一般に細胞ストレスが深刻な状態と関連しており、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを開始させる機能を持つ。GADD153の化学的活性化因子は、本質的にこの細胞応答を引き起こすことができるストレス誘導剤である。

これらの活性化剤は幅広い化学物質を含み、様々なメカニズムで細胞ストレスを引き起こす。例えば、過酸化水素（H2O2）や三酸化ヒ素のように、細胞内の活性酸素種を増加させることで酸化ストレスを引き起こす化合物もある。ツニカマイシンやジチオスレイトール（DTT）のような他の活性化剤は、それぞれN-結合型グリコシル化を阻害し、ジスルフィド結合形成を阻害することによって小胞体を標的とし、ミスフォールドタンパク質の蓄積と小胞体ストレスを引き起こす。シスプラチンやエトポシドのような薬剤はDNA損傷を誘発し、これもGADD153を活性化する。さらに、タプシガルギンはERのカルシウムホメオスタシスを破壊し、ERストレスとGADD153の活性化につながる。これらの化合物の構造や作用機序は多様であるが、共通しているのは、細胞ストレスを誘導し、GADD153ストレス応答経路を活性化する能力である。