Gab 3阻害剤

一般的なGab 3阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ソラフェニブCAS 284461-73-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、PP 2 CAS 172889-27-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Gab3阻害剤は一般に、シグナル伝達経路を調節できる化合物のカテゴリーに入る。それらはタンパク質自体の阻害剤ではなく、Gab3が関連する経路の上流で機能する酵素や受容体の調節剤である。Gab3は細胞シグナル伝達に関与するアダプタータンパク質であり、受容体チロシンキナーゼ（RTK）の下流で、PI3K-Akt経路やMAPK経路を含む様々なシグナル伝達カスケードの上流で作用する。これらの経路を阻害すれば、Gab3が直接阻害されることはないが、活性化されたRTKから他の細胞内シグナル伝達成分にシグナルを伝達するという役割を果たせなくなる。

キナーゼは医薬品開発のための一般的でよく理解された標的であるため、上記の化合物はほとんどがキナーゼ阻害剤である。これらの化学物質は、他のキナーゼを含む様々な基質をリン酸化する酵素に作用し、細胞内の様々なシグナル伝達経路を活性化または不活性化することが知られている。これらのキナーゼを阻害することで、対応する経路がダウンレギュレートされ、Gab3依存性シグナル伝達ネットワークの活性化状態が低下する。阻害剤はキナーゼのATP結合部位を標的とするように設計されており、シグナル伝播に必要なリン酸化イベントを阻止する。これらの阻害剤の特異性は様々で、エルロチニブやダサチニブのように選択性が高いものもあれば、スタウロスポリンのように広範囲なキナーゼ阻害を示すものもある。各阻害剤は、その標的や細胞内でのその標的の役割によって、シグナル伝達経路に独特の影響を与える。